背景及概述[1][2]
又叫培氟沙星，本品對革蘭陰性菌如大腸桿菌、沙雷菌屬等包括對耐氨芐青霉素、先鋒唑啉的菌株仍有較強的抗菌活性。對腸道感染與第三代頭孢菌素療效相似。臨床用于敏感菌引起的感染，包括呼吸系統及泌尿系統感染。口服：1次0.4g，1日2次，靜滴：1次0.4g，1日2次。服后可有胃腸反應、皮膚變態反應及過敏反應等。肝功能不全者慎用。孕婦、兒童禁用。
藥性與應用[4]
新的氟喹諾酮類，對G-菌、G+菌，包括腸菌科、綠膿桿菌、不動桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌及葡萄球菌屬 (包括MRSA)具有廣譜抗菌活性。對金葡菌與萬古霉素相仿，但抗綠膿桿菌不及環丙沙星和噻甲羧肟頭孢菌素 (Cetazidine)，對一些多價耐藥菌株也有效。可口服和靜脈給藥，血漿蛋白結合率約為30%。t1/2在10～12h。胃腸道吸收良好。體內分布廣泛，腦脊液、扁桃體、支氣管、骨骼與肌肉、前列腺、腹膜中都可達到有效治療濃度。主要通過腎及肝臟消除，其中腎排除20%～40%，尿中有效濃度可維持24h以上; 其余經膽汁排除。臨床主要用于腸桿菌科細菌及綠膿桿菌等G-桿菌所致的各種感染，如支氣管及肺部感染、腎盂腎炎及復雜性尿路感染、前列腺炎、細菌性痢疾或其他腸道感染、傷寒及沙門菌屬感染等。
口服： 400mg，2次/d，飯后服; 劑量可達1 200mg/d。靜脈滴注：400mg，2次/d (溶于5%葡萄糖溶液250ml)，不可與含氯離子的溶液配伍，以免沉淀。腹水和黃疸病人，1次/2d。
藥代動力學[7]
本品口服吸收迅速而完全，生物利用度達90%以上，血藥濃度高，組織和體液穿透力強。有效濃度可維持8小時，體內分布廣泛，T1/2為10～ 13小時。主要在肝內進行代謝，約58.9%經腎排出，尿液中有效濃度可維持24小時以上。
藥理作用[5]
為第三代喹諾酮類中的優良品種，為廣譜殺菌劑，具有很強的抗菌活性。抗菌作用機理和抗菌譜同氟哌酸，但強于萘啶酸、吡哌酸。對革蘭陽性或陰性菌，包括綠膿桿菌、腸道細菌、金黃色葡萄球菌以及對青霉素、頭孢菌素、氨基甙類抗生素耐藥菌株均有效，且無交叉耐藥。其后發抗菌效果可持續6h，故可抑制細菌再生。對人體腸道、陰道正常菌群無影響。口服吸收良好，一次0.4g，20min后90%被吸收，1.5h左右血峰濃度可達4μg/ml。PBP為30%，可廣泛地分布于腦脊液、扁桃體、支氣管、甲狀腺、唾液腺、皮膚、肌肉、骨骼、腹膜液，特別是在心肌組織里的濃度比血清中濃度高1～4倍，作用時間長達12h。t1/2為10～12h。部分藥物在體內代謝，代謝產物中一部分仍有活性，24h由尿中排出39%。
藥代動力學研究[2]
高建華在家兔體內觀察甲氟哌酸對茶堿的藥物動力學的影響。方法：動物分為2組，第1組靜注茶堿12mg·kg-1，第2組靜注茶堿12mg·kg-1和甲氟哌酸20mg·kg-1，用高效液相法測定茶堿的血藥濃度，計算機擬合房室模型并計算藥物動力學參數。結果：茶堿的藥時曲線符合二室模型，合用甲氟哌酸后，茶堿的藥時曲線消除相血藥濃度顯著高于單用茶堿；茶堿的消除半衰期T1/2β和曲線下面積AUC明顯增大；機體清除率Cl明顯降低，兩組之間有顯著性或非常顯著性差異。結論：甲氟哌酸能延緩茶堿在兔體內的清除，提示合并用藥時應對茶堿進行臨床給藥監測。
配伍研究[3]
鄭玉秋等人對有心腦血管疾病兼有感染的患者，用抗感染藥物的同時也常給予復方丹參注射液。對兩者同時應用藥物的穩定性進行了實驗和觀察，發現甲氟哌酸與復方丹參注射液混合后立即產生極明顯的沉淀反應，現報道如下。第1組取復方丹參注射液(上海中西藥業股份有限公司生產，批號;980631)16 ml加入5％葡萄糖注射液(本院制劑室生產，批號:981225)250 ml中，搖勻靜脈滴注給藥。上述混合液室內靜置觀察6 h外觀無變化。 第2組取甲氟哌酸(Peflacine，培福新，法國龍·波朗公司生產，批號:0398)400 mg加入5％葡萄糖注射液250 ml中，搖勻靜脈滴注給藥，上述混合液室內靜置4 h外觀無變化。
制劑[1]
甲磺酸培氟沙星顆粒： 每包25克含0.5克、50克含1克、100克含2克; 甲磺酸培氟沙星可溶性粉： 每袋12.5克含培氟沙星0.5克、25克含1克、50克含2克; 甲磺酸培氟沙星注射液： 100毫升2克。
不良反應[6]
發生率為8%。 不良反應較諾氟沙星大，靜滴后 有30%患者出現胃腸道反應和 中樞神經癥狀。常見胃腸道反應 (口服后5.6%患者出現)，其次 為過敏反應 (2.2%)，包括光敏 反應和皮膚變態反應。中樞神經 癥狀的發生率為0.9%，有頭 痛、失眠，也有肌肉及關節痛。 劑量過大 (一日量超過1.6g) 可引起血小板減少。
藥物相互作用[6]
1. 與茶堿合用，可使茶堿 在血中濃度升高20%，易出現 后者的毒性反應。
2. 本品注射液不能與氯化 鈉及含氯離子的注射液配伍，以免產生沉淀。
3. 其他見諾氟沙星項下。
注意事項[4]
不良反應較輕且短，胃腸反應較為常見，如惡心、嘔吐。也可有皮膚和神經系統癥狀，如皮疹、光敏、失眠、眩暈，嚴重者可抽搐痙攣，個別可有肝、腎功能障礙。15歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女及對喹諾酮類過敏者禁用。肝、腎功能不良者慎用。避免日光照射，防止光敏。不可與氨茶堿、咖啡因、雙香豆素類合用，以免引起中毒和出血。不可與抗酸劑合用，以免影響生物利用度。
主要參考資料
[1] 新全實用獸藥手冊
[2] 高建華.甲氟哌酸對茶堿在家兔體內藥物動力學的影響[J].中國藥理學通報，1997(06):77-79.
[3] 鄭玉秋，王蘭玲，孫海平.甲氟哌酸注射液與復方丹參注射液配伍的實驗觀察[J].淮海醫藥，1999(04):69-70.
[4] 新全實用藥物手冊
[5]常用新藥手冊
[6] 實用藥物手冊
[7]口腔臨床藥物手冊
