71731-58-3 / 替喹溴銨的說明書

背景及概述^[1]

替喹溴銨是北陸制藥公司自主開發的合成解痙藥。替喹溴銨是在生物堿結構的基礎上河車鞥的喹嗪鎓化合物，2個側鏈是成反式的雙環化合物，1984年10月23日北陸制藥公司以Thiaton的商品名取得許可。

藥效學^[2]

替喹溴銨作用機理主要是在毒蕈堿作用部位具有競爭性抗乙酰膽堿作用，對消化道等內臟平滑肌具有選擇性的強大的解痙作用。對胃液分泌的抑制作用遠比丁溴東莨菪堿強。

藥動學^[2]

健康成人口服本品10mg，1.5h后原藥在血清中的濃度達最高值，約10ng/ml，清除半衰期約1.4h。6h內有總排泄量的90%以上被排泄，24h內原藥總排泄量是給藥量的0.9%左右。尿中代謝物，除原藥外主要有噻吩環-0-硫酸酯，也有微量噻吩環-0-葡萄糖醛酸苷。即本品在人體內的主要代謝途徑是噻吩環的羥基化。

臨床應用^[2]

替喹溴銨適用于胃炎、胃和十二指腸潰瘍、腸炎、過敏性結腸綜合征和膽囊、膽道疾患引起的痙攣及運動功能亢進。

用法與用量^[2]

口服：一般成人每日5～10mg，每日3次。

不良反應^[2]

①眼：偶怕見光；②精神神經系統：罕見頭重、耳鳴等；③消化系統：偶見口渴、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、罕見燒心、胃部不適等；④循環系統：偶見心搏過速；⑤過敏：罕見皮疹等過敏癥狀，出現時應停藥；⑥泌尿系統；偶見排尿障礙，罕見尿頻。

注意事項^[2]

①禁用于青光眼、前列腺肥大所致排尿困難，嚴重心臟病和對本品有過敏史的患者。②慎用于前列腺肥大，甲狀腺功能亢進，充血性心力衰竭，心律失常，潰瘍性結腸炎(有時出現中毒性巨結腸)和處于高溫環境下的患者。③妊娠期及小兒用藥的安全性尚未確立。④與三環類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制藥、抗組織胺藥合用時，本品的作用常增強。⑤本品引起怕光等癥狀，所以服用本品的患者從事駕車等機械操作時須注意。

制劑與規格^[2]

膠囊劑：5mg，10mg。

制備^[1]

將2-(二-2-噻吩基亞甲基)喹嗪烷0.37g溶解于5mL丙酮中，加溴甲烷1.0mL并在室溫攪拌3h。濾出析出的結晶，在異丙醇中重結晶即得產物替喹溴銨。

主要參考資料

[1] 含溴醫藥的制備方法與生產現狀(二)

[2] 實用處方及非處方藥物大全