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米格列醇是一種a糖苷酶抑制劑，能可逆性抑制腸粘膜a葡萄糖苷酶，延遲糖的吸收，降低餐后血糖。用于改善2型糖尿病血糖控制。
米格列醇每次于正餐開始時使用，每日3次，口服，劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定，但不可超過最大推薦劑量100mg，同時進行飲食控制，適當鍛煉以及定期血糖/尿糖監測。
米格列醇本身不降低血糖，即使在口服服用時也一樣。但與磺酰脲類藥物和胰島素則可引起低血糖甚至出現危及生命的低血糖癥。
米索前列醇具有E型前列腺素的藥理活性，對胃腸道平滑肌有輕度刺激作用，大劑量可抑制胃酸分泌，是一種胃粘膜保護劑，可用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍，包括關節炎患者由于服用非甾體類抗炎藥所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍，還可用于預防使用非甾體抗炎藥所引起的潰瘍。此外，米索前列醇可軟化宮頸，增強子宮張力及宮內壓作用。還可與米非司酮序慣合并使用，可用于終止停經49天內的早期妊娠。
治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍：每日 0.8 mg，在早飯、和/或中飯、晚飯時及睡前(分2或4次服用)。即使癥狀很快得到緩解，開始時治療應最少持續4周。大多數患者的潰瘍可在4周內愈合，但如需要，療程可延長至8周。如有潰瘍復發可開始新的療程。
預防 NSAID 引起的消化性潰瘍：每次 0.2 mg，每日可 2 次、3 次或 4 次。療程及用量均根據病情而定。應根據患者的臨床狀況，劑量個體化。
終止早孕：在服用米非司酮36-72小時候，單次口服米索前列醇0.6mg。