73963-72-1 / 西洛他唑丨合成路線匯總

英文名：Cilostazxol

中文名：西洛他唑

美國化學會CAS登記號：73963-72-1

藥物類別：血液系統用藥

申報廠商：Otsuka Pharm

FDA批準日期：1999-01-15

化學結構

其他名稱:

Pletal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yD)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril,Cilostazole,OPC 13013,OPC 21,Pletaal.

適應證:

治療動脈粥樣硬化; 改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍。

藥物簡介:

西洛他唑屬于血液系統藥物,其作用機制是:通過抑制磷酸二酯酶活性而增加血小板及平滑肌內 cAMP濃度,發揮抗血小板及血管擴張作用。

下面是由日本Otsuka制藥集團開發的全合成路線.

合成路線1

參考文獻:

NishiT,Nakagawa K.1981.Tetrarolylalkoxycarboetyril derivatives and pharmaceutical compositions con-taining thern US 4277479

YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716

YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716

中間體化合物3也可以從2通過使用Me3SiN3獲得,避免使用高度毒性和揮發性的HN3.

參考文獻:

BeltrameA,CastaldiG.2005.A process for the preparation of cilostazol and the intermediates thereof.WO2005019204
藥物中間體化合物2的合成方法:

參考文獻:

KankanRN,RaoDR,etal.2005.Preparationofcilostazol. IN 2003MU00444