7504-94-1/2-肼基嘧啶的應用

背景及概述^[1]

2-肼基嘧啶可用作醫藥合成中間體。如果吸入2-肼基嘧啶，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

結構

制備^[1]

2-肼基嘧啶的制備如下：將2-氯嘧啶（0.70g，6.11mmol）的吡啶（15mL）和無水肼（2.5mL）溶液在環境溫度下攪拌5分鐘，再加入吡啶（8mL）。將反應混合物在環境溫度下攪拌1.5小時并真空濃縮。將殘余物懸浮在水（4mL）中，通過抽濾收集所得固體并風干。得到2-肼基嘧啶，為無色固體，25％收率（0.171g）。

應用

2-肼基嘧啶可用作醫藥合成中間體。如制備如下化合物：

向2-肼基嘧啶（0.22g，1.31mmol）的冰醋酸（15mL）溶液中加入3-氧代-2-苯基丁酸乙酯（0.25mL，1.31mmol），加熱反應混合物回流1小時。將反應混合物冷卻至環境溫度，在此期間沉淀沉淀物。通過抽濾收集固體，用乙酸乙酯（10mL）洗滌，空氣干燥并在高真空下干燥，將粗產物進行柱層析，用25％至50％乙酸乙酯的己烷溶液洗脫，然后用5％至8％甲醇的乙酸乙酯溶液洗脫，3-甲基-4-苯基-1-（嘧啶-2-基）-1得到H-吡唑-5-醇，為無色固體，24％收率：mp114-115℃（己烷/乙酸乙酯）。

主要參考資料

[1] WO2008121861 PYRAZOLEANDPYRROLECOMPOUNDSUSEFULINTREATINGIRONDISORDERS