76167-62-9/4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶的主要應用

背景及概述^[1]

4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶可用作醫藥合成中間體。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸，請將患者移到新鮮空氣處。

制備^[1]

4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶制備如下：在室溫下向4-（N-芐基-N-甲基氨基）哌啶-1-甲酸叔丁基酯（1.00g、3.28mmol）的1，4-二噁烷/甲醇（1/1、8.0mL）混合溶液中加入氯化氫的1，4-二噁烷溶液（4.0N、3.28mL、13.1mmol），將反應液在相同的溫度下攪拌6小時。將反應液減壓濃縮，加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用氯仿萃取。將有機層用無水硫酸鈉干燥，過濾，將濾液減壓濃縮。將殘渣用快速色譜法（硅膠、氯仿/甲醇）純化，以無色油狀物形式得到4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶（0.650g、0.318mmol、97%）。

應用^[1]

4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶可用作醫藥合成中間體。如制備如下化合物：

具體步驟如下：在室溫下向3-（1-甲基-1H-咪唑-2-基）丙酸（0.300g、1.95mmol）的氯仿（17.0mL）溶液中加入二異丙基乙基胺（0.892mL、5.11mmol）、HBTU（0.969g、2.55mmol）及4-(N-甲基-N-芐基)氨基哌啶（0.348g、1.70mmol），將反應液在相同的溫度下攪拌60小時。向反應液中加入甲醇，減壓濃縮。將殘渣用快速色譜法（NH硅膠、氯仿/甲醇）純化，以無色油狀物的形式1-（4-芐基（甲基）氨基哌啶-1-基）-3-（1-甲基-1H-咪唑-2-基）丙烷-1-酮（0.204g、0.599mmol、35%）。

主要參考資料

[1] (CN105555778) 環狀胺衍生物及其藥物用途