77-41-8 / 甲琥胺的藥理作用及用途

概述^[1]

癲癇是由于多種病因引起的慢性腦部疾病，以大腦神經(jīng)元異常放電從而導致短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能異常為特征。有資料報道，國內流行病學調查顯示，國內癲癇的發(fā)病率接近1‰，而患病率約為4‰～9‰。我國現(xiàn)有癲癇患者多達500萬以上，目前控制癲癇發(fā)作的最好辦法仍然是藥物治療為主，其用藥目的在于減少或阻止發(fā)作。目前，尚無有效的預防和治愈的方法，因此癲癇的治療往往是終身的，而由于大多數(shù)藥物存在不良反應，且有些副作用還是不可逆的，長期使用令患者難于接受，故造成治療的間斷及病情的反復。甲琥胺為二線抗癲癇藥，主要用于其他抗癲癇藥物無效的情況下應用。但療效差、毒性反應大，臨床很少使用。

藥理作用^[2]

甲琥胺為琥珀酰亞胺類抗癲癇藥，作用與乙琥胺相似，但療效差，毒性較三甲雙酮為低。

用途^[2]

用于精神運動性發(fā)作，可與其他抗癲癇藥物合用。口服：初始劑量300mg/d，每周增加0.3g，直至1.2g/d，分次服。

藥代動力學^[2]

口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間1～4h，血漿t1/2為1～3h，被肝臟微粒體酶代謝成N-脫甲基甲琥胺，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和膽汁中排泄。

適應證^[2]

用于精神運動性發(fā)作，可與其他抗癲癇藥物合用。

不良反應^[2]

惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、體重減輕、嗜睡、疲倦、眩暈、心律失常、頭痛、視力模糊、失眠、不安、思維減慢、抑郁、蛋白尿、血尿、眼瞼水腫、白細胞減少等。

用法用量^[2]

初始劑量每天300mg，每周增加300mg，直至每天1.2g，分次服。

藥物相互作用^[2]

甲琥甲琥胺可增加苯妥英鈉和苯巴比妥的血藥濃度，因此應該測定抗癲癇藥物的血藥濃度。

主要參考資料

[1] CN201310254649.1一種復方藥物組合物

[2] 臨床用藥速查手冊