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頭孢他啶為半合成的第三代頭孢菌素，對β-內酰胺酶的穩定性較好，在臨床合理使用下耐藥概率較低，副反應發生較少。臨床上用于敏感菌所致的嚴重感染如敗血癥、腦膜炎、菌血癥等，呼吸道感染如肺炎、支氣管炎等，耳鼻喉部感染，皮膚及軟組織感染，泌尿系統感染，胃腸、膽及腹部感染，骨及關節感染等。
頭孢他啶的副反應較少，副反應發生率約為2.5%，并且頭孢他啶不影響凝血酶原合成，亦無其它凝血機制障礙發生。其副反應如下：
1、過敏反應以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應多見，少見過敏性休克癥狀。
2、消化道反應少數病人有惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見偽膜性腸炎。
3、血液學改變少數患者用藥后可出現中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多。
4、肝毒性少數患者用藥后可出現一過性肝酶升高。
5、腎毒性少數患者用藥后偶可出現尿素氮、肌酸、肌酐升高。
6、中樞神經反應用藥后偶見頭痛、眩暈、感覺異常等中樞神經反應的癥狀；少見癲癇發作。
7、二重感染少數病人長期應用該品可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調，發生二重感染。偶見念球菌?。òZ口瘡、陰道炎等）。
8、少數病人長期應用該品可能引起維生素K、維生素B缺乏。
9、應用該品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現雙硫侖樣反應，即病人出現面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低、嗜睡、幻覺等癥狀。
10、肌內注射時，注射部位可能引起硬結、疼痛；靜脈給藥時，如劑量過大或速度過快可產生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
頭孢他啶過量注射時，注射處會出現疼痛、發炎和靜脈炎；還會有眩暈、頭痛的癥狀；且有腎功能障礙患者過量使用容易引起癲癇發作。當藥物過量時使用出現不良反應時，要立即停藥，保護患者的氣道通暢；注意監護和維護患者的生命體征、血氣、電解質等；對嚴重過量患者可應用血液透析和腹膜透析清除部份藥物。