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78755-81-4/氟馬西尼的特點與應用

氟馬西尼是一種高效、特異的苯二氮卓類拮抗劑,被廣泛應用于治療安定類藥物中毒和全麻術后催醒。

氟馬西尼的特點與應用

氟馬西尼起效快、作用迅速、副作用少,其不拮抗在麻醉中所用的阿片類藥物的鎮痛作用,催醒后不會立即引起傷口疼痛,沒有引起血流動力學的明顯改變,因而患者用藥后比較清醒、放松、合作。

術后給予氟馬西尼,能夠提高蘇醒效果,增加術后的安全性,對于術后不送回監護室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

氟馬西尼的優勢

☆快速起效

☆療效確切

☆安全性高

☆醫保甲類

氟馬西尼的特點

☆本產品臨床作用效果與進口氟馬西尼(安易醒)相仿,無顯著性差異;

☆獨特的藥理作用;

☆快捷的催醒效果;

☆卓越的安全性能。

獨特的藥理作用

在中樞神經系統內存在有能與苯二氮卓類物質特異性結合的受體,安定類藥物和此受體結合后,激發受體蛋白復合體,使中樞內典型的抑制性遞質γ-氨基丁酸(GABA)釋放并與γ-氨基丁酸(GABA)受體結合,使突觸后膜的氯離子通道打開,產生超極化而引起抑制性突觸后電位,達到催眠效果。

氟馬西尼因為特殊的構效關系,競爭性地和苯二氮卓類藥物受體結合,使受體復合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸(GABA)釋放量下降,氯離子通道關閉解除抑制性突觸后電位,達到催醒效果。

快捷的催醒效果

術后早期靜脈注射本產品0.2-1mg可以迅速安全地解除咪唑安定引起的鎮靜催眠作用,能夠提高蘇醒效果,且循環、呼吸波動小,藥物副作用發生率低,增加術后的安全性,對于術后不送回監護室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

卓越的安全性能

急性毒性試驗、亞慢性毒性試驗、生殖毒性試驗及致突變試驗均表明氟馬西尼是一種低毒性化合物,即使高用藥劑量也可以很好地耐受,因此無論是臨床治療(治療劑量每人靜注:0.5-1.0mg)或是意外、或蓄意過量用藥,對人的危害的可能性都極低。

使用劑量個體差異大,即使一次靜脈注射100mg,也無過量癥狀出現;

本藥安全劑量為<100mg。

藥代動力學

據文獻資料,氟馬西尼為親脂性藥物,血漿蛋白結合約為50%,所結合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外,穩態時的平均分布容積(Vss)為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物,該主要代謝物沒有苯二氮卓類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全(99%)通過非腎臟途徑消除。藥物的平均消除半衰期為50-60分鐘。

氟馬西尼的臨床應用與研究進展

☆ 用于全身麻醉術后的催醒

☆ 治療急性苯二氮卓類藥物中毒

☆ 在小兒麻醉中的應用

☆ 用于肝性腦病的治療

☆ 在高齡患者全麻手術中的應用

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