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79794-75-5 / 西替利嗪與氯雷他定有什么區(qū)別

每到春天,是過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥等過(guò)敏性疾病的高發(fā)季節(jié)。很多過(guò)敏的患者會(huì)自行購(gòu)買(mǎi)藥品緩解癥狀。而藥店中兩種最常見(jiàn)的非處方抗過(guò)敏藥,就是鹽酸西替利嗪與氯雷他定。

這兩種藥的適應(yīng)癥、價(jià)格以及服用方法都非常地相似。很多人,這兩種藥品是不是一類(lèi)藥,它們有什么區(qū)別,如何用藥才能降低用藥風(fēng)險(xiǎn),并且提高臨床療效呢?今天就來(lái)說(shuō)一說(shuō)這兩種常見(jiàn)的非處方抗過(guò)敏藥,鹽酸西替利嗪與氯雷他定之間的區(qū)別。

西替利嗪與氯雷他定有什么區(qū)別

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)不同但藥理作用相似

人體的過(guò)敏反應(yīng),主要是因?yàn)槿梭w對(duì)外界物質(zhì)產(chǎn)生了異常的免疫應(yīng)答,分泌出組胺與H1受體相結(jié)合,而導(dǎo)致了一系列過(guò)敏癥狀的發(fā)生。鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類(lèi)抗組胺藥,氯雷他定屬于三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,都可以拮抗H1受體,產(chǎn)生緩解過(guò)敏癥狀的作用。

鹽酸西替利嗪的適應(yīng)癥為:可以緩解由過(guò)敏導(dǎo)致的皮膚、眼部、呼吸道癥狀,可以治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、哮喘、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

氯雷他定的適應(yīng)癥為:用于緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如鼻塞、流涕、鼻癢、鼻塞及眼部癢及燒灼感。亦用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

二、兩者的作用時(shí)間

抗組胺藥的服用時(shí)機(jī):抗組胺H1受體拮抗劑,并不是直接阻斷組胺與H1受體的結(jié)合,而是把激活狀態(tài)的H1受體轉(zhuǎn)化為未激活狀態(tài)的H1受體。也就是說(shuō),抗組胺藥物對(duì)已經(jīng)發(fā)生的過(guò)敏癥狀不起作用,而是可以阻斷后續(xù)癥狀的出現(xiàn)。

所以抗組胺藥物的服用時(shí)機(jī)是“按時(shí)”服藥,例如季節(jié)性過(guò)敏的患者需要在過(guò)敏季節(jié)來(lái)臨之前的1周開(kāi)始用藥,提前阻斷自己體內(nèi)的H1受體,才能避免過(guò)敏癥狀發(fā)生。而已經(jīng)發(fā)生過(guò)敏癥狀的人,服藥后,就需要等待機(jī)體把致敏因子消耗殆盡,過(guò)敏癥狀才會(huì)消退。

鹽酸西替利嗪口服之后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),半衰期在7.4~11小時(shí),藥效持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。氯雷他定口服之后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為1.5小時(shí),半衰期為8~14小時(shí),其在肝中代謝后的產(chǎn)物仍有抗組胺活性,與代謝物合計(jì)的半衰期約為20小時(shí),藥效持續(xù)時(shí)間達(dá)18~24小時(shí)。

兩者的服用方法為:鹽酸西替利嗪每日服用一次,也可以把每日劑量分為早晚兩次服用。而氯雷他定每日劑量服用一次即可。當(dāng)用于慢性蕁麻疹或是慢性過(guò)敏治療時(shí),療程一般需要持續(xù)3~6個(gè)月,每天要按時(shí)服藥,而不是等待癥狀出現(xiàn)后再服藥。

三、代謝途徑與藥物相互關(guān)系

在體內(nèi)代謝過(guò)程上,鹽酸西替利嗪70%可通過(guò)尿液原型排出,其余藥物通過(guò)糞便、汗液、乳汁等途徑原型排出。幾乎不經(jīng)肝臟代謝,所以其他對(duì)肝藥酶有影響的藥物對(duì)鹽酸西替利嗪影響較小,與其他藥物合用的選擇范圍更大。茶堿會(huì)升高西替利嗪的血藥濃度,所以在服藥期間要忌茶、咖啡等飲料。

氯雷他定的代謝過(guò)程需經(jīng)肝藥酶分解,所以對(duì)肝藥酶有抑制作用的藥物,如抗真菌藥(克霉唑、酮康唑等),大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素(如紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等),西咪替丁、環(huán)孢素、茶堿、氟西汀等藥物會(huì)減少氯雷他定的代謝,導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。與單胺氧化酶抑制劑合用(如異煙肼、呋喃唑酮、灰黃霉素、左旋多巴等),可致嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)避免合用。

所有的H1受體拮抗劑,都會(huì)產(chǎn)生中樞抑制作用,所以會(huì)產(chǎn)生嗜睡的不良反應(yīng)。所以鹽酸西替利嗪與氯雷他定,與鎮(zhèn)靜催眠藥(如地西泮、氯硝西泮、阿普唑侖、酒精等)同服時(shí),會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重嗜睡的不良反應(yīng),所以在服用兩者時(shí)要避免飲酒或與鎮(zhèn)靜催眠藥同服。

四、兩者適用人群的區(qū)別

鹽酸西替利嗪與氯雷他定的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,但都屬于第二代抗組胺的H1受體拮抗劑,所以鹽酸西替利嗪與氯雷他定的適應(yīng)癥、藥效都很相似,但西替利嗪可以用于預(yù)防過(guò)敏性哮喘,氯雷他定則沒(méi)有此作用。對(duì)于患有蕁麻疹、非哮喘的過(guò)敏性疾病的人來(lái)說(shuō),這兩種藥物作用差不多,可以相互替代。但兩者有些細(xì)微不同,對(duì)于特殊人群要區(qū)別使用。

1、肝腎功能差異:鹽酸西替利嗪主要由腎臟排泄不需肝臟代謝,而氯雷他定需要經(jīng)肝臟代謝。所以腎功能不好而肝功能正常的人可以選擇氯雷他定,肝功能不好而腎功能正常人的可以選擇鹽酸西替利嗪。

2、作用強(qiáng)度差異:兩者同屬第二代H1受體拮抗劑,但是鹽酸西替利嗪的藥效強(qiáng)度要略高于氯雷他定,所以蕁麻疹以及過(guò)敏癥狀嚴(yán)重者,選擇鹽酸西替利嗪的效果會(huì)更好一些。但鹽酸西替利嗪嗜睡的副作用也高于氯雷他定,所以需要駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械、高空作業(yè)等危險(xiǎn)工作的人,可以選擇在晚間睡前服用氯雷他定。氯雷他定造成嗜睡的副作用輕微,但不代表沒(méi)有,所以從事危險(xiǎn)工作的人,在用藥期間,應(yīng)當(dāng)盡量避免從事危險(xiǎn)工作。

3、孕婦與兒童的差異:美國(guó)藥監(jiān)局對(duì)鹽酸西替利嗪及氯雷他定的孕期分級(jí)為B級(jí),意思是說(shuō)在權(quán)衡利弊后,如果對(duì)母體好處更大,孕婦可以謹(jǐn)慎使用。但中國(guó)藥監(jiān)局對(duì)鹽酸西替利嗪定為孕婦及哺乳期婦女禁用,氯雷他定則為慎用。

其實(shí)任何一種抗組胺H1受體拮抗劑對(duì)胎兒都不是絕對(duì)安全的,而且都可從乳汁中分泌,所以孕婦與哺乳期女性應(yīng)當(dāng)盡量避免使用。如果情非得已,需要交由醫(yī)生判斷獲益與風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)用最小有效劑量,哺乳期女性使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

在兒童用藥方面,氯雷他定因?yàn)橛行呐K毒性,所以不建議用于2周歲以下的兒童。鹽酸西替利嗪不推薦用于12歲以下兒童,但有臨床研究數(shù)據(jù),使用西替利嗪的兒童最小年齡為6個(gè)月。兒童用藥應(yīng)當(dāng)多加謹(jǐn)慎,應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)兒童月齡、體重,選擇最適當(dāng)?shù)膭┝糠谩?/p>

五、藥物的不良反應(yīng)

鹽酸西替利嗪與氯雷他定本身為抗過(guò)敏藥,但有些超敏體質(zhì)的人仍會(huì)對(duì)藥物中某一成分發(fā)生過(guò)敏,所以在大家在用抗過(guò)敏藥物時(shí)仍需要注意藥物過(guò)敏反應(yīng),如用藥后發(fā)現(xiàn)癥狀加重,或是出現(xiàn)新的癥狀,要及時(shí)就醫(yī)診治。

鹽酸西替利嗪與氯雷他定同樣為抗組胺H1受體拮抗劑,所以都會(huì)引起困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動(dòng)、口干及胃腸道不適。與鹽酸西替利嗪相比,氯雷他定在推薦劑量下引起困倦、嗜睡的副作用要更輕。氯雷他定有罕見(jiàn)的副作用,可能會(huì)引起肝功能異常,脫發(fā)、心動(dòng)過(guò)速及心悸。

抗組胺藥物可能會(huì)掩蓋其他藥物的皮試陽(yáng)性發(fā)應(yīng),以致增加使用其他藥物時(shí)的風(fēng)險(xiǎn)。所以在使用需要做皮試的藥物時(shí)(如青霉素、頭孢、破傷風(fēng)等藥物),需要提前48小時(shí)停用抗組胺藥物,或是同醫(yī)生說(shuō)明自己的用藥情況,讓醫(yī)生選用其他不易過(guò)敏的藥物。

寫(xiě)在最后,雖然鹽酸左西替利嗪與氯雷他定都是非處方藥品,可以由患者自行購(gòu)買(mǎi)使用。但為了用藥的安全和有效,仍然建議在醫(yī)生或藥師指導(dǎo)下使用。

來(lái)源:藥師華子 作者:華子藥師

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