手機掃碼訪問本站
微信咨詢
頭孢噻呋，是第一個專門用于動物的第三代頭孢菌素類抗生素，常用劑型有注射用頭孢噻呋鈉、鹽酸頭孢噻呋注射液、鹽酸頭孢噻呋乳房注劑及頭孢噻呋晶體注射液等。頭孢噻呋臨床上主要用于治療畜禽的細菌性呼吸道感染等疾病，對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均具有廣譜抗菌作用，包括巴氏桿菌、曼氏桿菌、放線桿菌、鏈球菌、嗜血菌和霍亂沙門菌。可用于治療豬、牛呼吸系統疾病，牛乳房炎，牛產后子宮炎，牛腐蹄病等。本實驗主要研究了艾美科健（中國）生物醫藥有限公司的鹽酸頭孢噻呋注射液（賜來福?）的特征和應用。
頭孢噻呋是將7-氨基頭孢菌素核的7-β氨基酰基取代為氧亞胺氨基噻唑基。頭孢噻呋的3號位是呋喃酸硫代酯，使其成為第三代頭孢菌素的獨特替代品。頭孢噻呋的主要代謝產物，即脫呋喃甲酰頭孢噻呋，是硫酯鍵水解釋放呋喃酸的產物，脫呋喃甲酰頭孢噻呋(DFC)的二聚體是DFC與自身縮合的產物，保留了頭孢噻呋的β-內酰胺環和氧亞胺-氨基噻唑基。
頭孢噻呋的作用機制同其他β-內酰胺類抗生素一樣，能與細菌胞質膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，使PBPs活性喪失，造成敏感菌內黏肽的交叉聯結受到阻礙，細胞壁缺損，菌體內的高滲透壓使胞外的水分不斷滲入菌體內，引起菌體膨脹變形，加上激活自溶酶，使細菌裂解而死亡，達到繁殖期高效殺菌的作用。
頭孢噻呋在牛、馬體內經生物轉化后主要是脫去三位硫代上的呋喃羰基代謝生成具有完整的β-內酰胺環去呋喃羰基頭孢噻呋(DFC)，由于內酰胺環沒有被破壞，其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。而且對于呼吸細菌，頭孢噻呋和去呋喃甲酰基頭孢噻呋對于呼吸道細菌都表現出良好的抗菌活性，MIC值都不超過0.3μg/mL。
頭孢噻呋給藥后，在豬體內經過代謝與牛馬相似，也是去呋喃甲酰基頭孢噻呋作為主要的抗菌活性藥物，而且兩者的抗菌活性相近。頭孢噻呋對豬呼吸細菌表現出極低的耐藥，體外的抗菌活性均為≤0.125μg/mL，胸膜肺炎放線桿菌和巴氏桿菌表現出對頭孢噻呋的高度敏感性。
無論頭孢噻呋的鹽形式是由肌肉內還是皮下給藥，兩種形式的鹽的藥動學參數(AUCs等)在統計學上都是相似的。數據表明，無論采用哪一種給藥方式，這兩種鹽形式都具有相似的治療效果和系統安全性。在豬身上也觀察到類似等效的治療結果，通過IM途徑，每種鹽的兩個治療水平(3.0和5.0mg/kg)都得到了基本相同的血藥濃度、最大血藥濃度(C max )、曲線下的面積(AUCs)和消除半衰期(t 1/2 )。因此，這兩種鹽的形式都可能產生相同的治療效果。此外，對于任何一種鹽，無論采用哪種給藥途徑，食用組織中殘留的濃度都應該是相同的。
鹽酸頭孢噻呋注射液在連續9d給予牛推薦劑量的1、3、5倍劑量后耐受性良好。在臨床觀察、臨床病理學和組織病理學檢查中未觀察到與頭孢噻呋相關的顯著變化。連續給藥對所有實驗牛的采食量、飲水量和增重均無影響。在本研究中，各組牛的平均體溫在第一次給藥后升高然后趨于平穩。這表明實驗牛在給藥應激后，對藥物和注射產生了耐受性。體重是食物消耗和正常生長的反映，研究結果表明，該藥對動物的正常生長沒有影響。臨床病理結果沒有顯示任何組織或細胞損傷的趨勢，結合組織病理學檢查結果，連續使用5倍推薦劑量下對組織無明顯病理損傷。故鹽酸頭孢噻呋注射液在臨床使用中具有良好的安全性。
