80506-64-5 / 甲氧基聚乙二醇胺的制備及應用

概述^[1][2]

甲氧基聚乙二醇胺是一類重要的修飾性聚乙二醇，修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經過化學修飾基團或者生物活性基團修飾的PEG。在藥物開發研究中，為了增加蛋白或多肽藥物在體內半衰期，降低免疫原性，同時增加藥物的水溶性，將活化的聚乙二醇通過化學方法偶聯到蛋白、多肽、小分子有機藥物和脂質體上。

制備^[1]

甲氧基聚乙二醇胺2000的制備

將2g單甲氧基聚乙二醇疊氮2000溶于20mL干燥的四氫呋喃中，后加入10％鈀碳0.2g，反應瓶中空氣置換為氫氣，25℃反應24小時，反應完全。抽濾去除鈀碳，減壓蒸干溶劑，無水乙醚打漿進行提純，得1.8g產品，收率為90.14％。

1H-NMR(400M)δ＝3.65(3H,s),3.38(93H,J＝8Hz,d)

MS(EI):m/e＝2016.5

甲氧基聚乙二醇疊氮1000的制備

在氮氣的保護下，將1.0g的單甲氧基聚乙二醇1000、0.53g三苯基磷。0.56g疊氮磷酸二苯酯溶于10mL的干燥的二氯甲烷中，將反應瓶放置在0℃的低溫環境中攪拌一定時間待反應瓶內的溫度低于5℃，然后緩慢滴加偶氮二甲酸二異丙酯0.4g，在滴加過程中保持溫度處于15℃以下。滴加完畢后反應體系逐漸由混濁變澄清，顏色由淡黃色變為金黃色。反應3小時后反應完全，減壓蒸干容積，得黃色油狀物，通過無水乙醚打漿純化，得產物0.86g收率為83.25％。

1H-NMR(CDCl3,400M)δ＝3.62(3H,s),3.25(47H,J＝8Hz,d)

MS(EI):m/e＝1021.8

應用^[2-3]

CN201810706156公開了一種軍工傳感器用耐腐蝕涂層材料及其制備方法，解決了現有技術中軍工元器件用防水涂層材料普遍存在耐腐蝕性不佳，不適合在酸堿腐蝕性環境下使用，使用壽命短的問題，所述軍工傳感器用耐腐蝕涂層材料，包括以下原料：環氧樹脂、聚酯樹脂、五氧化二釩、甲氧基聚乙二醇胺、聚乙二醇200、陶瓷纖維、納米碳化硅、潤滑劑。本發明配方科學、配比嚴謹，所得軍工傳感器用耐腐蝕涂層材料具有耐溫范圍寬，可耐75～150℃的溫度，耐濕性好，耐腐蝕性好，使用壽命長，其制備方法簡單，制備條件溫和，易于工業化生產，可得廣泛應用。

CN201210384370.0公開了一種聚乙二醇為載體的冬凌草甲素的前藥，其制備方法如下：(1)羧基化的冬凌草甲素的制備：冬凌草甲素與丁二酸酐反應，得羧酸化冬凌草甲素；(2)甲氧基聚乙二醇胺修飾的冬凌草甲素前藥的合成：單甲氧基聚乙二醇胺與羧酸化冬凌草甲素反應，即得冬凌草甲素前藥，呈白色固體狀。本發明的聚乙二醇為載體的冬凌草甲素的前藥，以丁二酸做連接臂，將冬凌草甲素與親水性的聚乙二醇衍生物相結合，提高了冬凌草甲素的溶解性，提高和改善了藥物的性能，增大了冬凌草甲素的穩定性，可在適當環境中分解并脫落釋放出冬凌草甲素，提高了其在生物體內的作用時間，從而達到了長循環的目的。

主要參考資料

[1][中國發明]CN201611055547.7一種單甲氧基聚乙二醇胺的制備方法

[2]CN201810706156.X一種軍工傳感器用耐腐蝕涂層材料及其制備方法

[3]CN201210384370.0一種聚乙二醇為載體的冬凌草甲素的前藥及其制備方法