81103-11-9/克拉霉素——幽門螺桿菌治療的一線用藥

克拉霉素，大環內酯類抗生素，主要制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑。

化學結構式

本品為 6-O-甲基紅霉素。按無水物計算，含克拉霉素（C38H69NO13）不得少于 94.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。

比旋度 取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每 1ml 中約含 10mg 的溶液，依法測定（通則 0621），比旋度為-89°至-95°。

藥理作用

本類藥物在低濃度時為抑菌劑，高濃度時可有殺菌作用。抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等）、非典型致病原（嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體）和厭氧消化球菌，對產β-內酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代大環內酯類與第一代相比，增強對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等革蘭陰性桿菌的作用，同時對厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲等的作用也有所增強。第二代大環內酯類除抗菌作用外，還具有胃動素作用、免疫修飾作用、抗炎作用等。

藥代動力學

與紅霉素相比，克拉霉素的口服吸收更好、在胃pH環境中均穩定，其生物利用度高。克拉霉素緩釋片劑應與食物同服。克拉霉素血清半衰期更長，并且在組織和細胞內滲透性更好，廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。

PK/PD參數：大環內酯類藥物屬于時間依賴型。因藥物不同，PAE不同。克拉霉素具有長PAE和t1/2，克拉霉素對葡萄球菌和鏈球菌的PAE為4~6h，預測療效的PK/PD指數為AUC/MIC，靶值為25。

適應癥

用于：（1）化膿性鏈球菌引起的咽炎和扁桃體炎；（2）流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌及肺炎鏈球菌所致急性鼻竇炎、兒童中耳炎；（3）流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌及肺炎鏈球菌所致慢性支氣管炎急性細菌感染性加重；（4）流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、肺炎支原體或肺炎衣原體所致肺炎；（5）敏感金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌所致單純性皮膚及軟組織感染；（6）鳥分枝桿菌或胞內分枝桿菌感染的預防與治療；（7）與其他藥物聯合用于幽門螺桿菌感染的治療。

禁忌癥

（1）對本品或其他大環內酯類過敏者禁用；（2）禁止本品與西沙比利、匹莫齊特、阿司咪唑、特非那定、麥角胺或雙氫麥角胺同用。