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氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)是由美國陶氏益農(nóng)化學(xué)公司開發(fā)的有機(jī)雜環(huán)類除草劑，是一種典型的激素類除草劑，能被植物葉片與根迅速吸收，在體內(nèi)快速傳導(dǎo)。市場上，一般95％氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)為原藥，適用于小麥，大麥，玉米，葡萄，果園，牧場，林地，草坪等地防除闊葉雜草。氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)作為一種含氟高效，低毒，低殘留的除草劑，國外報道較多，國內(nèi)報道較少。
氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)純品為白色結(jié)晶體，無臭味，熔點(diǎn)56～57℃。農(nóng)藥原藥含量一般為95-98%，具有肥皂氣味。能溶解于丙酮（62g/L，25℃）、甲醇（250g/L，25℃）、二氯甲烷（426g/L，25℃）等多種極性有機(jī)溶劑，不溶于水（25℃水中飽和濃度約為0.9ppm)，辛醇與水分配系數(shù)為6140:1。由于氟草煙呈現(xiàn)較強(qiáng)酸性（pKa值為2.94），在與其他除草劑互配時容易導(dǎo)致其他有效組分的分解，因此在作為組合物使用時通常使用的是氟草煙酸的仲辛酯衍生物（通常簡稱為氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)。
實(shí)際上，雖然表面上使用的氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)，本質(zhì)上還是使用的氟草煙，因?yàn)榉轃熤傩刘?氟草煙1-甲基庚基酯)被植物吸收到體內(nèi)，經(jīng)過代謝降解為氟草煙，來達(dá)到除草的效果）。氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)是內(nèi)吸傳導(dǎo)型苗后除草劑，藥后很快被植物吸收，使敏感植物出現(xiàn)典型激素類除草劑的反應(yīng)，植株畸形，扭曲。溫度對除草劑的最終效果無影響，但影響其藥效發(fā)揮的速度一般在溫度較低時藥效發(fā)揮較慢，可使植物中毒后停止生長，但不立即死亡，溫度升高后立即很快死亡。適用于小麥、大麥、玉米、葡萄、果園、牧場、林地、草坪等地防除闊葉雜草，如豬殃殃、卷莖蓼、馬齒莧、龍葵、繁縷、田旋花、蓼、莧等，對禾本科雜草無效。氟草煙作為一種含氟的高效、低毒、低殘留除草劑，是當(dāng)今新型除草劑的開發(fā)方向。由于其具有對在茬及后茬作物高度安全；適用期寬，藥效快，用量低；可混性好，與多種禾本科雜草除草劑混用可增大殺草譜和提高防除效果。耐雨水沖刷能力強(qiáng)，施效后一小時下雨不影響藥效等優(yōu)點(diǎn)。氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)原藥毒性較小，大鼠急性：LD50=2400mg/kg（大鼠經(jīng)口），小白兔急性LD50>5000mg/kg（兔經(jīng)皮），大鼠吸入LD50>296mg/m3（大鼠吸入4小時）。
目前，氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)單劑是以每升制劑含200克氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)（折合酸成當(dāng)量為139克氟草煙酸）的乳油（商品名：使它隆）出售，乳油中氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)含量通常不會太高，這是由于其溶解度的限制。氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)也常與其他除草劑形成混劑使用：可與氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)、溴苯腈、2，4-D丁酯、2-甲-4-氯等混用。玉米田防除鴨拓草、田旋花、馬齒莧、小旋花等，每畝用20%氟草煙乳油70-100mL。小麥田，每畝用20%氟草煙乳油50-100mL。葡萄園、果園、牧場每畝用20%氟草煙乳油80-150mL。用藥時期：雜:2-4葉期。每畝用藥液量15-30kg噴霧。
氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)制備步驟包括：
S1.在反應(yīng)瓶中稱取500mmol的氟化鉀，溶于5000ml的N，N-二甲基乙酰胺中，加入0.5mmol的芐基三乙基氯化銨作為催化劑，再加入100mmol的五氯吡啶和5mmol的4A分子篩，升溫到120℃反應(yīng)3h，得到含有二氯三氟吡啶的溶液。
S2.將上述含有二氯三氟吡啶的溶液冷卻至10℃下，并于10℃下緩慢滴加30wt％的氨水，TLC檢測反應(yīng)，待二氯三氟吡啶反應(yīng)完全后，停止反應(yīng)，分離得到白色固體，即所需藥物中間體(產(chǎn)率95.3％)。
S3：在反應(yīng)瓶中稱取50mmol的化合物I，加入2000ml的N，N-二甲基乙酰胺溶解，再加入60mmol的氯乙酸仲辛酯，升溫至150℃反應(yīng)3h，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無水氯化鎂干燥，過濾，旋蒸除去溶劑，得到氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)(產(chǎn)率：93.3％)。
[1] (CN107311924)一種藥物中間體以及氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)的制備方法
[2] 氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)的合成研究
[3] CN201910118929.7一種含氟草煙仲辛酯(氟草煙1-甲基庚基酯)的除草組合物