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更昔洛韋為核苷類抗病毒藥,可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的 DNA中，從而抑制DNA合成。該品由美國Syntex公司推出，于1988年批準上市，為治療巨細胞 病毒感染的首選藥物。在國外，更昔洛韋的適應證為免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療，亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒血清試驗陽性艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。
國內注射用更昔洛韋仿制藥的產品說明書所明確的適應證，除免疫功能低下患者、巨細胞視網膜炎的預防和治療外，還適用于乙肝、帶狀皰疹、EB病毒感染等多種情況。我國目前上市劑型主要為粉針劑，也有少量口服制劑。
一種更昔洛韋制備方法，它包括如下步驟：
(1)將40kg更昔洛韋縮合物7位異構體、3.0kg對甲苯磺酸、400kg溶劑一DMF、77kg1,3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷、60kg二乙酰鳥嘌呤投入1000L反應釜中，加入40kg醋酐，于80～140℃條件下保溫3～5h并攪拌,然后蒸餾醋酐，繼續于120-130度條件下保溫18小時，期間蒸餾2-3次醋酐，使得化學平衡向更昔洛韋縮合物反應；
(2)待所述步驟(1)中反應結束后，減壓濃縮蒸除掉醋酐和溶劑一DMF，直至基本無蒸出為止，得殘留物；
(3)向所述步驟(2)所得殘留物中加入500L乙酸乙酯，然后升溫至回流，降溫冷卻 至0～5℃，保溫析晶時間為1-24小時；
(4)將所述步驟(3)所得產物經離心，甩干，得更昔洛韋縮合物粗品二；
(5)向更昔洛韋縮合物粗品二中加入質量為更昔洛韋縮合物粗品的10倍量的甲醇，升溫到100℃攪拌2h，然后冷卻到60℃壓濾，得濾餅三-更昔洛韋縮合物7位異構體和濾 液三繼續蒸除甲醇后冷卻結晶得更昔洛韋縮合物粗品三；
(6)向所述更昔洛韋縮合物粗品三中加入5％-10％氫氧化鈉水溶液，升溫至至80 ℃，水解2h；
(7)將所述步驟(6)水解后的溶液調節PH到中性，加入活性炭升溫接著溶清，脫色過濾，結晶，離心，烘干得到更昔洛韋粗品；
(8)將所述更昔洛韋粗品與DMSO和DMF的混合溶劑一起投入到反應釜中，升溫到 100℃攪拌2h，然后冷卻到60℃壓濾，得濾餅一-更昔洛韋7位異構體和濾液一-9位更昔洛韋，所述DMSO和DMF的混合溶劑的用量為更昔洛韋粗品的10倍量；
(9)將濾餅一和濾餅三重新加入到所述步驟(1)中的縮合反應中；
(10)將濾液一繼續冷卻至0℃，保溫5h，離心得純品更昔洛韋。
注射液處方：
工藝過程：
其制備方法為：
(1)注射用水攪拌下加入1/10更昔洛韋量的氫氧化鈉，攪拌使溶解，將處方量的更 昔洛韋慢慢倒入，攪拌使完全溶解。用氫氧化鈉調節pH值至11.2。
(2)加入0.3％(w/v)的活性炭攪拌10分鐘，不加注射用水至全量，過濾循環15分 鐘，取樣檢測含量、pH值合格后，用三合一設備制塑料PP安瓿、灌裝、封口。于115℃滅菌30分鐘。燈檢合格后包裝，檢驗。
1.纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨酰酯(前體藥物)，口服后被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。更昔洛韋是一個合成的2’-脫氧鳥苷的類似物,它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的復制。敏感的人類病毒包括人類巨細胞病毒（HCMV），單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人皰疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。 2.在被巨細胞病毒（CMV）感染的細胞中，更昔洛韋首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成單磷酸更昔洛韋。
再被細胞內的蛋白激酶進一步磷酸化成三磷酸更昔洛韋，然后在細胞內被緩慢代謝。在移除細胞外的更昔洛韋后，觀察到在HSV或HCMV感染的細胞中的更昔洛韋的半衰期分別是18小時（6-24小時）。由于磷酸化過程很大程度地依賴病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韋的磷酸化優先發生在被病毒感染的細胞中。 3.更昔洛韋抑制病毒的活性主要通過抑制病毒DNA的合成： （a）競爭性抑制病毒DNA聚合酶，使脫氧三磷酸鳥苷不能結合到DNA上。（b）三磷酸更昔洛韋結合到病毒DNA上使病毒DNA鏈的延長終止或受限制。在體外更昔洛韋對CMV抗病毒作用的IC50范圍為0.08mcM（0.02ug/mL）-14mcM（3.5ug/mL）。
適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)合并巨細胞病毒(CMV)視網膜炎的病人，以及預防高危實體器官移植患者的CMV感染。
標準劑量：鹽酸纈更昔洛韋片口服給藥，應與食物同服(參見藥代動力學特點－吸收)。鹽酸纈更昔洛韋片可迅速大量的轉化成更昔洛韋。以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍，因此應嚴格遵守以下所述的鹽酸纈更昔洛韋片用量和用法說明。
以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的絕對生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍。鹽酸纈更昔洛韋片不能1：1的代替更昔洛韋膠囊。以前應用更昔洛韋膠囊要改用鹽酸纈更昔洛韋片片劑的病人，應被告知：如果服用超過處方劑量的鹽酸纈更昔洛韋片，有藥物過量的危險。（參見用量用法，藥物過量）。在治療過程中建議監測全血細胞計數和血小板計數。有嚴重白細胞減少，中性粒細胞減少，貧血和/或血小板減少的病人，建議采用血細胞生長因子治療和/或考慮暫停服藥。對腎功能不全的病人，需要按照肌酐清除率調整劑量。
[1]CN201610008835.0 一種更昔洛韋制備方法
[2]鹽酸纈更昔洛韋片說明書
[3]CN201610792340.1 一種更昔洛韋注射液及其制備工藝