834-28-6 / 鹽酸苯乙雙胍

鹽酸苯乙雙胍
【概述】鹽酸苯乙雙胍(phenformin hydrochloride)是一種雙胍類降血糖藥,對胰島功能正常或喪失的糖尿病人均有降糖作用,對正常人無效。適用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰島素血癥者，鹽酸苯乙雙胍可以降低病人血糖，還能夠減輕體重和高胰島素血癥的效果。如果將其與磺酰脲類降血糖藥合用，可產生協同作用，較分別單用的效果更好。目前，有些國家已將此藥物禁用。由于此藥療效確切，廉價易得，所以易被摻入中藥降糖制劑中,誤導患者,嚴重影響了用藥安全。
【理化性質】
外觀與性狀： 白色粉末
密度：1.24 g/cm3
熔點：175-178ºC
沸點：413.7ºC at 760 mmHg
閃點：204ºC
【藥理作用】
為雙胍類口服降糖藥。其降血糖的作用機制主要為提高脂肪組織攝取葡萄糖的量，并不能促進胰島素的分泌，使肌肉組織無氧酵解率增加，從而提高對葡萄糖的利用率;對抗胰島素因子也有拮抗作用;可抑制肝糖原異生，減少葡萄糖的生成;阻礙消化道對葡萄糖的吸收，最終使血糖濃度降低。此外，本品還可抑制機體釋放胰高血糖素。
【藥代動力學】
口服后可以迅速吸收，生物利用度60%，血漿蛋白結合率為20%，藥效可持續6～8小時，半衰期為3～5小時。本品主要在肝臟代謝，約1/3會以代謝物的形式經腎排出。
【適應證】
可用于成年非胰島素依賴型糖尿病及部分胰島素依賴型糖尿病。對一些不穩定型或幼年型的糖尿病，可與胰島素合用控制血糖，可減少胰島素用量。可利用其抑制食欲及抑制腸對葡萄糖的吸收作用，而減輕肥胖型糖尿病患者體重。
【藥物相互作用】
1. 能夠加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用，可致出血傾向。
2. 與胰島素合用，降血糖作用加強，一同使用時應減少胰島素劑量。
【不良反應】
1．惡心、嘔吐、腹瀉、口有金屬味；
2．會有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹等癥狀；
3．可減少腸道對維生素B12的吸收量，使血紅蛋白減少，產生巨幼細胞性貧血，也可引起吸收不良；
4．發生乳酸酸中毒，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。
【注意事項】
1. 應用本品后，體內葡萄糖無氧酵解反應增加，乳酸生成量增大，進而引起嚴重的乳酸性酸血癥，死亡率為50%。
2. 充血性心衰、肝腎功能障礙、糖尿病并發酮癥酸中毒，以及急性感染者禁用。妊娠期婦女應用本品時應權衡利弊。
3. 如果出現嚴重胃腸道不良反應，應減少本品用量或停用本品。
4. 治療過程中，首次給藥須密切觀察，謹防低血糖、昏迷及酸血癥的發生。
5. 若服用本品的同時飲用含醇的飲料，可引發酸血癥、腹痛，以及體溫過低。
【禁忌】
1．Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況；
2．糖尿病合并嚴重的慢性并發癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)；
3．維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者；
4．嚴重心、肺疾病患者；
5．酗酒者；
6．已知對本品過敏者；
7．靜脈腎盂造影或動脈造影前；
8．全身情況較差的患者(如營養不良、脫水)。
【主要參考文獻】
1. 方盧秋等.NBS-熒光素體系流動注射化學發光法測定鹽酸苯乙雙胍[J]. 分析測試學報,2004,23(2)：20-22.
2. 李冰等. 中藥降糖制劑中西藥成分鹽酸二甲雙胍、鹽酸苯乙雙胍、格列齊特和格列本脲的鑒別[J]. 山東大學學報(醫學版),2006,44(8):843-845.
3. https://drugs.medlive.cn/drugref/html/1999.shtml