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米非司酮具有強烈的抗孕酮活性，動物實驗表明，米非司酮對孕酮受體的結合力比孕酮高3～5倍。米非司酮主要作用于子宮內膜，在分子水平與內源性孕酮競爭結合受體，產生較強的抗孕酮作用，而產生如下的生理活性：
1、競爭性占據蛻膜中孕酮受體，引起孕酮作用撤退，蛻膜組織變性壞死、絨毛繼發受損、剝離，引起HCG水平下降，黃體溶解。其機制是米非司酮可直接作用于合體細胞滋養層，引起劑量依賴性HCG、HPL和P生成速率下降。
2、促使內源性前列腺素釋放，導致子宮收縮。
3、同時也作用于下丘腦垂體前葉，促使FSH、LH下降，黃體溶解，從而使依賴黃體維持的妊娠失敗，導致流產。
4、作用于子宮頸，使其軟化、擴張，利于胚囊及蛻膜的排出。
口服米非司酮后，在人類的生物利用度為40％。口服吸收迅速。單次口服后，在1小時左右達到血藥峰值濃度。在體內消除緩慢，半衰期為36.5±11.0小時。如每日兩次口服25mg，則血漿米非司酮濃度處于穩定狀態，但無蓄積現象，并且臨床及試驗數據發現低劑量多次給藥優于高劑量一次給藥。
米非司酮經口服吸收后，主要分布在大腦和垂體、腎上腺皮質，卵巢、子宮內膜。隨后90％以上經肝臟代謝，進入膽汁，經消化道排出，其余約10％則由泌尿道排出體外。
米非司酮具有甾體結構，是一種新型抗孕酮藥物，同時具有抗糖皮質激素的活性，而無孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性。其在分子水平與內源性孕酮競爭結合受體，從而產生較強的抗孕酮作用，使妊娠的蛻膜及絨毛組織變性，內源性的前列腺素釋放，促使LH下降，黃體溶解，從而使依賴于黃體發育的胚囊壞死產生流產。此外，其還做用于非妊娠子宮內膜，并使之腺體變性，間質增生，血管變性，從而引起子宮出血。此外，米非司酮還作用于下丘腦，抑制LH峰，制止排卵或使已著床的胚胎發生流產，因此也有催經止孕的效果。米非司酮雖然具有抗糖皮質激素的作用，但這一作用要在大劑量、長期使用后才會明顯發生（劑量≥2mg／Kg·d，連續用藥2～3個月）。
一、抗早孕
米非司酮配伍前列腺素可用于終止49天內的宮內孕、年齡在18～40周歲、近三個月月經周期正常、未使用甾體激素藥物（避孕藥）、自愿要求使用藥物流產終止妊娠的健康婦女。
二、藥流臨床擴大應用范圍
1、原標準規定，必須是18－40周歲育齡婦女：
現擴大到47歲以內的育齡婦女，凡18歲以下少女，只要經婦科檢查，生殖道發育成熟，無畸形，可以使用藥流。40－47歲的育齡婦女，主要考慮心血管疾患的原因，并不是該年齡組對藥流不敏感。因此，應首先詢問病史，測血壓、作心電圖檢查，基本排除心血管疾患可采用藥流，有懷疑者，不要使用。
2、原標準規定49天以內宮內孕，孕囊直徑0.5cm以上，3cm以下為適宜對象：
現擴大為停經60天以內宮內孕以及孕囊在0.5cm以下的早早孕，使用米非司酮合并米索的流產率均在95％以上，孕囊自0.5cm以下者，出血極少；孕囊在3.6cm以下者，出血量不增加；孕囊在3.6～4.0cm者，適宜早孕流產的服法，流產率不降低，但出血量增加，該組對象在服用米非司酮時，只要加強責任心，做好預防工作，大出血完全可以避免。（出血量多，及時清宮處理。）（教科書及說明書仍寫著適用早孕49天內藥流）3、3個月內使用甾體激素藥物的婦女，藥流不是絕對的禁忌癥，只是少部分對象由于長期使用甾體激素引起對米非司酮不敏感。因此，該組病人出現流產不全、清宮率較高。
4、畸形子宮、疤痕子宮、子宮穿孔的妊娠婦女，使用藥物流產，完全流產率不低于正常婦女；而過期流產者服用米非司酮合并米索后，盡管不全流產率高，但因與子宮壁緊密粘連的胚胎及蛻膜組織易于剝離，宮口擴張，手術容易操作，患者痛苦小。
5、心、肝、腎急性期疾患應禁用藥物流產。慢性患者，功能無明顯損害者，可用藥物流產。中度以下高血壓者，若心血管無繼發病變，可改變米索的服法，在嚴密觀察下謹慎使用藥物流產。
6、有生殖道急性、特異性、非特異性炎癥者，應首先積極治療炎癥，控制后才能使用藥流，以免清宮時擬行感染，造成嚴重后果。
7、哺乳期婦女早孕，可以使用藥流。雖然米非司酮是類激素藥，而不是孕激素，但為了嬰兒的正常發育，若服藥，最好停止哺乳3～7天。
8、血壓偏高、偏低者服藥問題：可通過選用不同的前列腺素類藥物或改變米索的服法加以解決。由于米索前列醇具有降低血壓作用，當臨床上遇到血壓偏高的病人，在常規服用米非司酮后，第3日晨先空腹服米索2片，一小時后再服1片較為安全。因卡孕栓有升高血壓的作用，對血壓偏低者，在常規服用米非司酮兩天后，第3日使用卡孕栓陰道放置為好。
來源：后衛生部 CHINA 的博客