85650-52-8 / 米氮平的醫療用途

米氮平（英語：Mirtazapine），商品名為樂活憂（港臺）/瑞美隆（中國大陸）（Remeron），是一種去甲腎上腺素和特異性5-羥色胺能抗抑郁藥(NaSSA) ，主要用來治療抑郁癥。米氮平也經常被用作抗焦慮藥、安眠藥、止吐藥和食欲促進劑。若按分子結構分類，米氮平被分類為四環類抗抑郁藥(TeCA) ，并且為米安舍林的6-氮雜類似物。米氮平也是一種外消旋混合物，包含(R)- 和 (S)-異構體。

醫療用途

已批準的和適應癥外使用

米氮平主要用來治療重度抑郁癥和其他精神障礙。

然而研究發現，米氮平對以下癥狀也有一定療效，所以米氮平有時候也會被以適應癥外使用的形式處方給以下癥狀的治療：

廣泛性焦慮癥；

社交恐懼癥；

強迫癥；

恐慌癥；

創傷后應激障礙；

食欲不振/體重過低；

失眠；

惡心/嘔吐；

瘙癢；

頭痛和偏頭痛。

研究性的：

有過文獻報道的使用米氮平進行過實驗性治療的癥狀包括:

睡眠呼吸暫停/低呼吸量；

不適當的性行為和其他由自閉癥和其他廣泛性發育障礙等導致的繼發癥狀。

抗精神病藥導致的靜坐不能；

藥物戒斷、藥物依賴和戒毒；

精神分裂癥導致的消極、抑郁和認知障礙。（作為輔助治療）；

有文獻報道，一例伴有視覺幻覺的帕金森氏病精神病患者在使用米氮平后癥狀有所減輕。；這與近期發現的作用于5-HT2A受體的反激動劑可以有效地減輕帕金森氏病的精神病癥狀這個事實相吻合。

有效性和耐受性

2010年，NICE發布了治療抑郁癥的指南，其中包括對抗抑郁藥的綜述。它建議將通用SSRIs作為第一線選擇，因為它們“與其他抗抑郁藥同樣有效并且具有有利的風險-效益比”。關于米氮平，它發現：“米氮平與其他抗抑郁藥在任何療效指標上沒有差異，盡管在達到緩解方面，米氮平似乎具有統計學但不具有臨床意義的優勢。此外，米氮平具有優于SSRIs的統計學優勢。就減少抑郁癥狀而言，這種差異在臨床上并不重要。然而，有強有力的證據表明服用米氮平的患者由于副作用而不太可能提早離開治療，盡管對于報告副作用的患者不是這種情況或因任何原因提早離開治療。“

2011年Cochrane評價將米氮平與其他抗抑郁藥進行了比較，結果發現，雖然它對患者的起效較快（在第2周時），但在第6周時它與其他的抗抑郁藥大致相同。

一項針對抗抑郁藥和睡眠的2012年評論發現，在許多因抑郁引起睡眠障礙的患者中，米氮平減少了入睡所需的時間并提高了睡眠質量，但在某些人中，它會擾亂睡眠，有8％至28％的人會有不安腿綜合征，并且它在極少數情況下導致REM睡眠行為障礙。

2018年有項系統評價和網絡薈萃分析比較了12種抗抑郁藥物的療效和耐受性，結果顯示米氮平是頭對頭研究中最有效的抗抑郁藥之一。

在第1周之后，相較于SSRI，米氮平有著更快的起效時間。

米氮平有時被分類為去甲腎上腺素和特異性五羥色胺能能抗抑郁藥（NaSSA），盡管支持此分類的證據并不可靠。米氮平有抗去甲腎上腺素、組胺和5-羥色胺受體的功效。它特別是腎上腺素α2A，α2B，和α2C受體、組胺H1受體和5-羥色胺5-HT2A、5-HT2C和5-HT3的拮抗劑或反向激動劑。不同于許多其他的抗抑郁藥，它不抑制5-羥色胺、去甲腎上腺素或多巴胺的再攝取，也不抑制單胺氧化酶。同多數抗抑郁藥類似，米氮平的抗膽堿能、阻斷鈉離子通道或阻斷鈣離子通道的效應很弱甚至沒有。然而在過量食用時，米氮平具有更好的耐受性和低毒性。米氮平是TCA或TeCA中最有效的H1受體拮抗劑，拮抗H1受體是米氮平最強的活性，它在低劑量下為選擇性H1受體拮抗劑。

米氮平的(S)-(+)對映體負責5-羥色胺5-HT2A和5-HT2C的拮抗作用，(R)-(-)對映體負責對5-HT3受體的拮抗作用。雖然(R)-(-)是很強的組胺H1受體的拮抗劑，兩種對映體都參與了對組胺H1受體和腎上腺素α2受體的拮抗作用。

雖然沒有臨床意義，已經發現米氮平在高濃度的情況下是κ阿片樣受體的部分激動劑（EC50=7.2nm）。