856866-72-3/磷酸特地唑的功效和副作用

抗生素新藥Sivextro（tedizolid phosphate）獲批用于治療敏感性細菌引起的急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSI)。本口分為口服片劑和注射用凍干粉針兩種劑型，單劑量均含200mg Tedizolid Phosphate，推薦劑量為200mg，每天1次，共6天，可口服或作為靜脈(IV)歷時1小時輸注給予。

Sivextro磷酸泰地唑胺作用機理

磷酸Tedizolid是磷酸惡唑烷酮的前藥。通過與細菌核糖體的50S亞基結合來介導泰替唑的抗菌活性，從而抑制蛋白質合成。

Tedizolid主要對革蘭氏陽性細菌具有活性。

Tedizolid在體外對腸球菌，葡萄球菌和鏈球菌具有抑菌作用。

抵抗性

導致惡唑烷酮耐藥的葡萄球菌和腸球菌突變最常見的是一個或多個23SrRNA基因拷貝（G2576U和T2500A）。通過編碼23S rRNA或核糖體蛋白（L3和L4）的染色體基因突變對惡唑烷酮具有抗性的生物通常對tedizolid具有交叉抗性。

第二種抗性機制由質粒傳播的和轉座子相關的氯霉素-氟苯尼考抗性（cfr）基因編碼，賦予葡萄球菌和腸球菌對惡唑烷酮，苯甲酚，林可酰胺，截短側耳素，鏈霉菌素A和16元大環內酯類藥物的抗性。由于在C5位置有一個羥甲基基團，所以替硝唑對不存在染色體突變的表達cfr基因的金黃色葡萄球菌菌株保持活性。

作用機理與非惡唑烷酮類抗菌藥物不同。因此，替硝唑與其他種類的抗菌藥物之間沒有交叉耐藥性。

Sivextro磷酸泰地唑胺用法與用量

抗生素的廣泛使用使得細菌的耐藥性問題日益嚴重，新型抗耐藥菌藥物的研究已成為抗菌藥物研究的主要方向。其中，全合成的惡唑烷酮類抗菌藥物利奈唑胺已成功上市，并取得了良好的臨床治療效果。特地唑胺是第二代惡唑烷酮類抗生素，是一種蛋白質合成抑制劑，抑制細菌蛋白質的合成。與利奈唑胺相比，具有更長的半衰期。

市場前景：特地唑胺的上市申請是基于臨床試驗ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。研究結果顯示特地唑胺在治療ABSSSI（由FDA和歐洲藥品管理局定義）的臨床試驗中達到了其主要終點和次要終點。臨床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但臨床療效更好，而且治療周期縮短了40%。另外，特地唑胺用于醫院獲得性/呼吸機相關性細菌性肺炎（HABP /VABP）的研究也進入了臨床II期。

分析師Larry Smith預測這款藥物到2020年時銷售額會超過10億美元。

Sivextro磷酸泰地唑胺給藥方法

用于口服。薄膜包衣的片劑可以帶食物或不帶食物一起服用。在空腹條件下口服給予泰替唑酯峰值濃度的時間比高脂，高熱量餐時快6個小時。如果需要快速的抗生素作用，應考慮靜脈內給藥。