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硝酸異山梨酯屬于硝酸酯類抗心絞痛藥，口服后可在體內代謝生成單硝酸異山梨酯，釋放一氧化氮（NO），松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈擴張作用更強，擴張外周靜脈，減少回心血量，減低心臟前負荷，擴張外周動脈，降低外周阻力，降低血壓，減低心臟后負荷，擴張冠狀動脈，增加冠脈血液灌注，減少心肌耗氧量，增加供氧量，在臨床上主要用于冠心病的長期治療、心肌梗死后持續心絞痛的治療、預防心絞痛，并可與地高辛和（或）利尿劑聯合治療慢性充血性心力衰竭。
硝酸異山梨酯口服吸收完全，但肝臟首過效應明顯，平均生物利用度大約只有25%，半衰期短，大約1小時，一次用藥作用可持續2～4小時，硝酸異山梨酯口服、舌下含服均有效，口服給藥主要用于預防心絞痛，可以長期服用，一次5～10mg（1～2片），每日2～3次，每日總量10～30mg（2～6片），由于具有較強的脂溶性，因此，餐后服用生物利用度更高，舌下含服，每次5mg（1片），5-10分鐘可重復含服，避免肝臟首過效應，生物利用度高，起效快，作用時間短，可快速緩解心絞痛，適用于心絞痛的急救。
連續使用硝酸異山梨酯后血流動力學和抗心肌缺血效應迅速減弱甚至消失的現象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時長有關，用藥劑量越大、時間越長，越容易出現耐藥，任何劑型的硝酸異山梨酯，如果使用方法不當，連續用藥24小時后必然出現耐藥，一旦出現耐藥，不僅療效減弱或消失，而且還可能損傷血管內皮功能，加重心絞痛，為避免發生耐藥，可以采用偏心給藥法，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無硝酸異山梨酯濃度期或低硝酸異山梨酯濃度期，用藥方案為：每天服藥三次，每次間隔5小時，如8:00、13:00、18:00，每天服藥四次，每次間隔4小時，如8:00、12：00、16:00、20:00。無硝酸異山梨酯覆蓋的時間段可加用美托洛爾等β受體阻滯劑或硝苯地平等鈣通道阻滯劑預防心絞痛，一旦發生心絞痛，可以臨時舌下含服硝酸甘油。
硝酸異山梨酯擴血管作用明顯，用藥初期可能會出現血管擴張性頭痛，呈劑量依賴性，一般隨服藥時間延長可逐漸減輕或消失，無需停藥，但頭痛的減弱或消失并不意味著抗心絞痛作用的減弱。此外，使用西地那非等抗勃起功能障礙藥后24h內不能服用硝酸異山梨酯，以免引起低血壓。硝酸異山梨酯可降低心臟前負荷，減少左心室容量，加重左室流出道梗阻，因此，嚴重主動脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛，不宜使用硝酸異山梨酯，以免引起心搏出量的進一步減少，增加發生暈厥的風險。