9004-66-4 / 葡聚糖鐵

葡聚糖鐵

概述：葡聚糖鐵是鐵和右旋糖酐的絡合物，為可溶性鐵，專供注射。本品為氫氧化鐵與重均分子量（MW）5000～7500的右旋糖酐的絡合物。按干燥品計算，含鐵（Fe）應不少于25.0%。肌內注射后在單核巨噬細胞系統轉變為鐵蛋白，供造血需要。臨床適用于不能耐受口服鐵劑的缺鐵性貧血或需要迅速糾正缺鐵者。另外，肌內注射期應停用口服鐵劑。嬰兒肌內注射右旋糖酐酐鐵后吸收緩慢，且易繼發感染，應盡量避免肌內注射。
中文名：葡聚糖鐵
英文名：Iron Dextran
別名：右糖酐鐵；右旋糖酐鐵；含糖氧化鐵；右旋酐鐵
類別：抗貧血藥
制劑：葡聚糖鐵片 葡聚糖鐵注射液
分類：血液系統藥物：抗貧血藥物
劑型：25mg；
注射劑：50mg（2ml），100mg（2ml）。
功能主治：適用于不能耐受口服鐵劑的缺鐵性貧血病人，或需要迅速糾正缺鐵者。
規格：注射液，每毫升含元素鐵25mg
性狀：棕褐色至棕黑色結晶性粉末；無臭。
溶解性：熱水中易溶，在乙醇中不溶。
貯藏：遮光，密封保存。

圖：葡聚糖鐵結構式

鑒別：
（1）取本品約40mg，加水5ml，加熱使溶解，放冷，加氨試液，應無沉淀析出；另取本品約80mg，加水20ml與鹽酸5ml，煮沸5分鐘，放冷，加過量的氨試液，產生紅棕色沉淀，濾過，沉淀用水洗滌，加適量鹽酸使溶解，加水至20ml，溶液顯鐵鹽的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
（2）取本品約40mg，加水500ml，加熱使溶解，取1ml，置試管中，在冰浴中沿試管壁加蒽酮溶液（取蒽酮0.4g，加水10ml與硫酸190ml的混合液使溶解）2ml，搖勻，加熱，溶液由綠色變為藍綠色。
檢查：
游離鐵
取本品0.10g，置50ml納氏比色管中，加水10ml振搖使溶解，加標準鐵貯備液1.0ml、硫氰酸鉀溶液（取硫氰酸鉀15g，置100ml量瓶中，加水約50ml溶解后，加丙酮15ml，用水稀釋至刻度，搖勻）15ml與丙酮24ml，搖勻，靜置，觀察上清液的顏色。如顯色，與標準鐵貯備液3.0ml同法制成的對照液比較，不得更深（0.2%）。
氯化物
取本品0.25g，加水2ml與硫酸1ml，加熱至溶液呈淡黃色，放冷，加水稀釋至200ml，取2ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（2.0%）。
分子量與分子量分布
第一步；取本品適量（約相當于葡聚糖鐵40mg），置試管中，加水2ml，加熱使溶解，放冷，加4mol/L磷酸二氫鈉溶液1ml，搖勻，靜置過夜，加流動相至10ml，0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液。另取4～5個已知分子量的右旋糖酐對照品，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中各含10mg的溶液作為對照品溶液。照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H），以親水性球型高聚物為填充劑（如TSK GPWXL柱，或Shodex OHpak SB HQ柱等），以0.71%硫酸鈉溶液（內含0.02%疊氮化鈉）為流動相，柱溫35℃，流速為每分鐘0.5ml，示差折光檢測器。
第二步；稱取葡萄糖和葡聚糖2000適量，分別加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，測得保留時間tT和t0；供試品溶液和對照品溶液色譜圖中主峰的保留時間tR均應在tT和t0之間。理論板數按葡萄糖峰計算不小于5000。
第三步；取上述各對照品溶液20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，由GPC專用軟件計算回歸方程。取供試品溶液50μl，同法測定，用GPC軟件算出供試品的重均分子量及分子量分布。分布系數D（MW /Mn）應小于1.8。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
重金屬
取本品1.0g，加水6ml與硝酸4ml，水浴加熱至體積約為2～3ml，放冷，加硫酸2ml，置水浴加熱至氧化成白色，如氧化不完全，再加硝酸1～2ml，再置水浴中加熱，放冷，加鹽酸15ml，加熱使溶解，加乙酸異丁酯提取4次，每次8ml，棄去有機相，取水層，置水浴上蒸發至約8ml，放冷，加酚酞指示液1滴，用氨試液中和后，加醋酸鹽緩沖液（pH 3.5）2ml，加水至25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得大于百萬分之二十。
砷鹽
取本品0.4g，加氫氧化鈣0.5g，混勻，緩緩加熱至完全炭化，在500～600℃熾灼使灰化，放冷，加鹽酸14ml與水7ml使溶解，移至蒸餾瓶中，加酸性氯化亞錫試液0.5ml，蒸餾至約5ml，餾出液導入盛有10ml水的測砷瓶中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧJ第一法），應符合規定（0. 0005%）。
含量測定：
取本品約0.3g，精密稱定，置碘瓶中，加水34ml與硫酸2ml，加熱至溶液顯橙黃色，放冷，滴加高錳酸鉀試液，至溶液恰顯粉紅色并持續5秒鐘，加鹽酸30ml與碘化鉀試液30ml，密塞，靜置3分鐘，加水50ml，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加淀粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失。每1ml硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當于5.585mg的Fe。
藥理作用：葡聚糖鐵為氫氧化鐵與右旋糖酐的復合物，右旋糖酐專供注射用，注射劑的含鐵量為5%。
藥代動力學：葡聚糖鐵分子較大，須由淋巴管吸收，再入血液，吸收后與鐵蛋白結合在血中循環供造血細胞用。
適應癥：
1.有消化道疾病忌用口服鐵劑。
2.失血過多（每周超過500ml）難以通過口服鐵劑進行補充。
3.需要在短期內進行糾正，如手術前、妊娠后期。
不良反應：
1.局部持續性疼痛和皮膚變色，深部肌內注射可減輕。
2.過敏反應：可引起蕁麻疹、發熱、關節痛，嚴重者可出現過敏性休克。
3.注射劑量過大可引起組織損傷的含鐵血黃素沉著癥。
用法用量：
總劑量（鐵mg）＝4.5×體重（kg）×[14－治療開始時血紅蛋白值（g/100ml）]。
1.靜脈注射：首次給予30mg，以0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢靜脈注射，如過敏反應發生，可逐漸加量至每天100mg。
2.輸注：每天100mg鐵，用0.9%氯化鈉注射劑500ml稀釋。
3.深部肌內注射：開始25～50mg，每天1次，逐漸加大至100mg，兩側臀部交替注射。
參考文獻：
[1] https://www.wiki8.com/pujutangtie_34690/