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格列美脲是臨床上常用的治療2型糖尿病的口服藥物，屬于磺脲類胰島素促泌劑，具有重要的臨床地位，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素，增加外周組織對胰島素的敏感性，抑制肝糖原分解和糖原異生，減少肝生成和輸出葡萄糖而降低血糖，其降糖療效確切，主要降低餐后血糖，具有強效、長效降糖的特點，也可降低餐后血糖和糖化血紅蛋白，推薦每日頓服一次，建議早餐前服用，用藥依從性好，適用于老年患者，格列美脲在臨床上是治療2型糖尿病的一線備選和二線藥物，可作為二甲雙胍不耐受或存在禁忌癥的患者的起始治療或二甲雙胍治療血糖控制不佳時的聯合用藥。
格列美脲降糖療效可靠，單藥治療可使糖化血紅蛋白下降1%-2%，并可作為基礎用藥與多種降糖藥物聯合使用，可以獲得更好的降糖效果，尤其適合與二甲雙胍聯合，可以同時改善胰島素分泌不足和胰島素抵抗，是臨床上常用的最佳組合，堅持飲食和運動干預的患者使用格列美脲可以獲得更好的療效。除降糖作用外，格列美脲還可抑制血小板聚集，改善血管內皮功能，明顯減少動脈粥樣硬化斑塊和微血栓形成，預防糖尿病大血管和微血管并發癥。此外，與其他磺脲類藥物不同，格列美脲還具有葡萄糖依賴性促胰島素分泌的特點，即血液中葡萄糖濃度升高時，才發揮促胰島素分泌的作用，因此，低血糖和體重增加等不良反應發生率相對較低。總之，格列美脲降糖療效佳，可作為聯合用藥的基礎藥物，并可預防糖尿病血管并發癥，不良反應發生率低，安全性和耐受性好，適合2型糖尿病的長期治療。
長期服用格列美脲需要注意以下幾點：
低血糖：長期服用格列美脲應警惕低血糖，高齡、飲酒、合并肝、腎功能不全、用藥過量、藥物相互作用等是誘發低血糖的危險因素，建議小劑量起始，根據血糖監測結果緩慢增量至最佳劑量，飲食要定食定量，餐前避免劇烈運動，每天的運動量應保持穩定，劇烈運動或運動量加大時，應適量增加飲食量，一旦出現心慌、眩暈、出汗、手抖、饑餓感等低血糖癥狀，應立即補充含糖食物糾正低血糖。
體重增加：雖然格列美脲對體重影響較小，但長期服用仍然可導致體重增加，平均增加0.4-0.6kg，但是超重或肥胖并非格列美脲的禁忌癥，對于肥胖或超重的2型糖尿病患者，使用格列美脲時，可以聯合二甲雙胍、阿卡波糖、達格列凈、利拉魯肽等具有減重作用的降糖藥，不僅可進一步改善血糖，而且還可減少格列美脲帶來的體重增加的風險。
心血管安全性：長期服用磺脲類藥物可增加心血管事件風險，但與格列本脲、氯磺丙脲等早期磺脲類藥物不同，格列美脲經過改良后，不僅不會增加心血管風險，而且還可降低心血管事件發生率和心血管死亡風險，這可能與其不影響心肌缺血預適應有關，心肌缺血預適應是指心肌自身存在的由缺血本身觸發的一種抗缺血機制。
胰島β細胞功能衰竭：有大量的臨床研究顯示，長期使用格列美脲等磺脲類藥物不會加速胰島β細胞功能衰竭，可能還具有保護胰島β細胞功能的作用，所以，糖友不要聽信傳言，影響了正規治療。