936563-96-1 / 白血病和淋巴瘤的新希望：依魯替尼

依魯替尼（Ibrutinib，也稱作伊布替尼）為一種口服的小分子靶向藥，是全球第一款BTK（布魯頓酪氨酸激酶）抑制劑，可以不可逆地結合到BTK蛋白，阻斷它的功能，從而導致癌細胞死亡，從而使腫瘤縮小、癌癥緩解。

依魯替尼的適應癥比較多，主要是針對白血病和淋巴瘤，尤其是對于CD20抗體（例如美羅華/利妥昔單抗）治療無效的淋巴瘤，適應癥包括：

復發性套細胞淋巴瘤（MCL）

復發性慢性淋巴細胞白血病（CLL）

小淋巴細胞性淋巴瘤（SLL）

CD20靶向治療無效的邊緣區淋巴瘤（MZL）

臨床應用

淋巴瘤是一種最常見的血液癌癥。它有兩種最主要的類型霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。淋巴瘤是一種被叫做淋巴細胞的白細胞惡性增殖引起的。癌變的淋巴細胞可以到達身體的很多部位，包括淋巴結，脾臟，骨髓，血液或其他器官，并且形成腫瘤。人體有兩種主要類型的淋巴細胞可以發展成淋巴瘤：B淋巴細胞和T淋巴細胞。

目前診斷技術和設備水平的不斷進步，放化療方案的優化組合，以及各類靶向藥物如美羅華、萬珂、依魯替尼等的使用，已使惡性淋巴瘤的治療效果顯著提高。而依魯替尼的出現，使白血病和淋巴瘤患者有了新的治療希望。

依魯替尼治療效果

從臨床試驗的結果來看，依魯替尼對于套細胞淋巴瘤的響應率達到了65.8%，中位持續響應時間長達17.5個月，接近了一年半，對于CD20（例如美羅華）治療無效的邊緣區淋巴瘤總響應率達到了46%。另外，在依魯替尼對奧法木單抗頭對頭的臨床試驗對比結果顯示，依魯替尼治療慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞性淋巴瘤響應率幾乎達到了奧法木單抗的十倍，是非常驚人的數據。

在跟苯丁酸氮芥進行頭對頭研究的臨床試驗顯示，依魯替尼總響應率高達82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在聯合利妥昔單抗的臨床試驗中，依魯替尼的總響應率達到了82.7%，高于安慰劑組的67.8%。

從以上數據來看，依魯替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，響應率非常高。

依魯替尼與仿制藥

依魯替尼原研藥由美國強生公司研發，目前已經在美國、歐洲以及我國上市，但是由于原研藥高昂的售價，使得許多淋巴瘤和白血病患者并不能承受。

但是好消息是孟加拉著名的仿制藥廠Incepta公司和以及新興仿制藥公司珠峰制藥（Everest）均生產依魯替尼的仿制藥，深受廣大第三世界國家患者歡迎。