951-77-9/2’-脫氧胞苷的制備和應用

背景及概述^[1]

2’-脫氧胞苷即2'-脫氧核糖胞苷是重要的醫藥中間體，多數被用來合成脫氧核苷酸的單體，制備寡聚脫氧核苷酸，廣泛應用于核酸與基因工程中。

制備^[1]

首先 α-D-2-脫氧核糖(Ⅱ) 在乙酰氯催化作用下制備得到脫氧核糖甲苷(Ⅲ)，然后將 2 個羥基用4-氯苯甲酰基保護得化合物Ⅴ，Ⅴ與 HCl 氣體在醋酸溶液中進行氯化，重結晶得到化合物Ⅵ。尿嘧啶在硫酸銨存在下進行硅醚化，所得到的中間體Ⅶ直接與化合物Ⅵ進行親核取代反應，得到了脫氧核糖尿苷的中間體Ⅷ。隨后將Ⅷ與對甲苯磺酰氯及縛酸劑混合，得到的懸濁液與氨水共熱，完成了脫氧核糖尿苷到脫氧核糖胞苷的轉換，同時脫去保護基團得到目標產物 2’-脫氧胞苷(Ⅰ) 。

應用^[2]

CN201610926163.1公開了一種人外周血染色體同步化制備試劑盒，所述試劑盒包括胸苷、2’-脫氧胞苷、秋水仙素、1640培養基、固定液。本發明試劑盒將外周血淋巴細胞的生長周期同步化，能夠獲得足夠多的500-550條帶紋的染色體核型，有利于對染色體畸變和微小異常結構更精確的識別。本發明的同步化試劑盒采用過量胸苷單次阻斷、脫氧胞苷釋放、乙醇乙酸收獲，不僅提高了分辨率，而且操作步驟簡單，減少了毒性試劑的接觸頻率，適宜于廣泛常規應用。

參考文獻

[1]李江南,李金嶺,李明,姜申德.2'-脫氧胞苷的合成工藝[J].精細化工,2016,33(09):1020-1022+1068.

[2] CN201610926163.1人外周血染色體同步化制備試劑盒