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95510-70-6 / 奧美拉唑鈉的藥物相互作用

背景及概述[1-2]

奧美拉唑鈉(Omeprazole)是一種苯駢瞇唑的衍生物,對動物和人胃酸分泌具有很強的和較長時間的抑制作用,在國內外廣泛用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤,取得令人滿意的療效。奧美拉唑最早上市的劑型為口服制劑,但由于口服制劑具有較強的首過效應,故后期又開發出粉針和注射液劑型。靜脈注射,直接入血,快速起效。并且,對于重癥急癥病人,以及昏迷、麻醉病人等不方便口服的病人,奧美拉唑鈉注射劑更具有針對性,因此應用更為廣泛。

奧美拉唑鈉的藥物相互作用

藥物相互作用[1]

奧美拉唑鈉應避免與酮康唑與伊曲康唑合用。

奧美拉唑鈉與其它抗酸藥合用無相互作用。奧美拉唑經細胞色素P450酶系統代謝,與其它通過此系統代謝的藥物可能有相互作用。本品可延續經肝臟代謝藥物在體內的消除,如安定、苯妥因鈉、華法令、硝苯啶等,當本品與上述藥物合用時,應減少后者的用量。臨床對照研究證實,其與非甾體類抗炎藥(吡羅昔康、雙氯酚酸、萘普生)或茶堿、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、乙醇或阿莫西林均無相互作用。

藥理毒理[1]

質子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環境中,因此口服后可特異地分布胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+、K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。

藥代動力學[1]

口服本品后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝,代謝物的80%經尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

注射液制備[1]

市售的注射用奧美拉唑鈉粉針規格為40mg/支,臨床上的使用劑量通常為每次40mg,為方便臨床用藥,將奧美拉唑鈉注射液的規格設計為40mg/支(以奧美拉唑計)。

配料:奧美拉唑鈉42.7g±10%,乙二胺四乙酸二鈉1g,聚乙二醇-4001000ml,充入氮氣,制成1000支注射液。

制備方法:在無菌操作室內,按處方量稱取奧美拉唑鈉、乙二胺四乙酸二鈉,加入處方量的聚乙二醇-400,攪拌30分鐘使其溶解,然后加入配制量0.02%的針劑活性炭,充分攪拌,粗濾后,再用0.22μm的微孔濾膜精濾,測定溶液中奧美拉唑鈉的含量,確定準確裝量,分裝,充入氮氣后封口。

參考文獻

[1]奧美拉唑鈉腸溶片說明書

[2][中國發明]CN200510012406.2一種奧美拉唑鈉注射液

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