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奈達鉑主要成份為奈達鉑，輔料名稱：右旋糖酐-70。
主要用于頭頸部癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、食管癌等實體瘤。/n超說明書用藥
10mg
臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至 500 ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于 1 小時，滴完后需繼續(xù)點滴輸液 1000 ml 以上。推薦劑量為每次給藥 80～100 mg/ ㎡ ，每療程給藥一次，間隔 3～4 周后方可進行下一個療程。
奈達鉑主要不良反應為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞、血小板、血色素減少；其它較常見的不良反應包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應雖發(fā)生率較低，但應引起關(guān)注：
嚴重不良反應：
過敏性休克癥狀(0.1%～5%)：出現(xiàn)過敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應細心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應立即停藥并做適當?shù)奶幚怼?/p>
骨髓抑制(頻度不明)：表現(xiàn)為紅細胞減少、貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、出血傾向(0.1%～5%)，應細心觀察末梢血象，發(fā)現(xiàn)異常，應延長給藥間隔、減量或停藥并進行適當?shù)奶幚怼?/p>
腎功能異常(0.1%～5%)：出現(xiàn)血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2 球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發(fā)現(xiàn)異常，對于是否繼續(xù)給藥，應慎重檢查。
阿-斯綜合癥(Adams-Stokes Syndrome)發(fā)作：有報道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例(參照：注意事項 12)。
聽覺障礙、聽力低下、耳鳴(頻度不明)：本品可引起耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應，表現(xiàn)為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。用藥期間應進行適當?shù)穆犃z查并觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應停藥并做適當?shù)奶幚恚恢委熐坝眠^其它鉑類制劑的、給藥前就有聽力低下、腎功能低下的患者應特別注意。
間質(zhì)性肺炎(頻度不明)：對于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 x 線異常的間質(zhì)性肺炎患者，應細心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應終止給藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進行適當處理。
抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH)(頻度不明)：表現(xiàn)為低鈉血癥，低滲透壓血癥， 尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識障礙等，發(fā)現(xiàn)這些癥狀應終止給藥，并采取限制水分攝取等適當?shù)姆椒ㄌ幚怼?/p>
其它的不良反應：
以下患者禁用：
有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。
對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。
孕婦、可能妊娠及有嚴重并發(fā)癥的患者。
奈達鉑應盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。
聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。
奈達鉑有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。
注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
奈達鉑主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。
對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當?shù)奶幚怼?/p>
合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
育齡患者應考慮本品對性腺的影響。
本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。
本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5 以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補液、5％葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
奈達鉑忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。
奈達鉑在國外的臨床試驗中(共 632 例)，突然死亡 2 例及因阿－斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡 1 例。突然死亡的 1 例患者死于因高血壓而引起的心功能不全；另 1 例患者死于既往心肌梗死所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的 1 例，給藥前可見心電圖 ST 段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進行尸檢沒有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。
動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。
有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。
兒童使用本品的安全性尚未確立。
奈達鉑主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。/n建議老年患者初次用藥劑量為 80 mg/m2。
奈達鉑與其它抗腫瘤藥（如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等）及放療并用時，骨髓抑制作用可能增強。
與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時，對腎功能和聽覺器官的損害可能增加。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
重復給藥毒性：本品大鼠每周 2 次共一個月，每天（一次）連續(xù)一個月、每周一次給藥共 6 個月及狗每周一次共 6 周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，本品的毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。
遺傳毒性：本品 Ames 試驗陽性，體外（人體淋巴細胞）及體內(nèi)（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。
生殖毒性： 家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為 500 μg/kg 時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為 250 μg/kg。大鼠給藥劑量達 540 μg/kg 時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無明顯影響。
奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸酯配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導致離子型物質(zhì)（活性物質(zhì)或水合物）的形成。然后，斷裂的甘醇酸酯基配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)，與 DNA 結(jié)合。
奈達鉑以與順鉑相同的方式與 DNA 結(jié)合，并抑制 DNA 復制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實本品在與 DNA 反應時，所結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。
【藥代動力學】
腫瘤患者靜脈滴注奈達鉑 80 mg/ ㎡ 或 100 mg/m2后，用原子吸收光譜分析法直接測定總鉑的方法研究本品的體內(nèi)動態(tài)，結(jié)果顯示，奈達鉑單次靜脈滴注后，血漿中鉑濃度呈雙相性減少，t1/2α約為 0.1～1 小時，t1/2β為 2～13 小時，AUC 隨給藥量增大而增大。
本品在血漿內(nèi)主要以游離形式存在，動物試驗可見本品在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本品的排泄以尿排泄為主，24 小時尿中鉑的回收率在 40%～69% 之間。