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969-99-3 / 氧氯丙嗪的作用和不良反應

背景及概述[1]

氯丙嗪為吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的阻斷劑。具有抗精神病作用。增強催眠,麻醉,鎮靜藥的作用,鎮吐作用,降溫作用,并可阻斷外周α-腎上腺素受體,對內分泌系統也有一定影響。用于治療精神病,可控制精神分裂癥或其他精神病的興奮騷動、緊張不安、幻覺、妄想等癥狀,對憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。口服1日50~600mg,開始每日25~50mg,分2~3次服,逐漸增至每日300~450mg,癥狀減輕后再減至1日100~150mg,極量每次150mg,每日600mg。服后主要不良反應有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸、偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經等;還可發生皮疹、哮喘等過敏反應。為此,有過敏史者、肝功能不良、尿毒癥及高血壓患者慎用。肝功能嚴重減退、有癲癇病史者、昏迷病人及青光眼患者禁用。本品有時還可引起抑郁狀態,用藥時應注意。氧氯丙嗪為氯丙嗪合成過程中產生的雜質。

結構

氧氯丙嗪的作用和不良反應

制備[1]

氧氯丙嗪制備如下:將1摩爾5-氧化物-2-氯吩噻嗪和0.2摩爾異丙醇鋁在惰性溶劑中的懸浮液與1.2摩爾1-氯-3-二甲基氨基丙烷緩慢混合。將反應物料在50℃攪拌下加熱一小時,最后冷卻。用方便的酸化的水萃取縮合產物的鹽酸鹽,并用蘇打從水溶液中沉淀出5-氧化物-2-氯-N-二甲基氨基-丙基-吩噻嗪,然后將其過濾,并在真空下干燥。通過氣態鹽酸對堿的醇溶液的作用,最終獲得了5-氧化物-O-2-環-N-二甲基氨基丙基-吩噻嗪(氧氯丙嗪)。熔點191℃。

主要參考資料

[1] 袖珍新特藥手冊

[2] CH372309A Procedimento per la fabbricazione di un nuovo derivato della fenotiazina

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