elisa试剂盒_91精品在线免费视频_生化试剂盒_91精品在线免费观看视频_原代细胞_91精品在线播放_细胞系_上海研域商贸有限公司

當(dāng)前位置: 首頁 > CAS號數(shù)據(jù)庫 > 97867-33-9 > 97867-33-9/乳酸環(huán)丙沙星的應(yīng)用說明詳述

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

97867-33-9/乳酸環(huán)丙沙星的應(yīng)用說明詳述

背景及概述[1]

乳酸環(huán)丙沙星,分子式為C17H18FN3O3·C3H6O3,分子量421.43,化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸鹽。乳酸環(huán)丙沙星(CiprofloxacinLactate)為喹諾酮類藥物,具有廣譜抗菌作用,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中較強者,其特點是抗菌能力強,抗菌濃度低,毒副作用小,細菌不易對其產(chǎn)生抗藥性,對革蘭氏陰性和部分革蘭氏陽性菌,如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、肺類雙球菌、葡萄球菌具有強殺滅作用。臨床常用于敏感病菌引起的各種系統(tǒng)感染和局部感染,效果好且應(yīng)用廣泛。乳酸環(huán)丙沙星是由鹽酸環(huán)丙沙星與堿中和形成環(huán)丙沙星,再由環(huán)丙沙星與成鹽劑進行成鹽反應(yīng)制得,其中中和反應(yīng)和成鹽反應(yīng)這兩步操作直接關(guān)系最終產(chǎn)品質(zhì)量和過程收率,目前現(xiàn)有技術(shù)制備的乳酸環(huán)丙沙星的純度約為98%以下,還需要對制成的環(huán)丙沙星和乳酸環(huán)丙沙星進行精制提純,延長了工藝流程和提高生產(chǎn)成本。

乳酸環(huán)丙沙星的應(yīng)用說明詳述

臨床應(yīng)用[2]

可用于敏感菌所致的下列感染:

1.泌尿生殖系統(tǒng)感染 包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。

2.呼吸系統(tǒng)感染 包括扁桃體炎、咽炎、急性支氣管炎及肺部感染等。

3.消化系統(tǒng)感染 包括胃腸道感染、膽囊炎、肛周膿腫等。

4.五官科感染 包括結(jié)膜炎、鼻竇炎、中耳炎等。

5.其他 可用于骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染及血源性感染等。

注意事項[2]

1.交叉過敏 與其他喹諾酮類藥物之間可能存在交叉過敏。

2.禁用 ①對氟喹諾酮類藥物過敏者。②孕婦。③18歲以下患者。

3.慎用 ①患中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者(如癲癇、腦動脈硬化)。②肝、腎功能不全者。③葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者。

4.藥物對兒童的影響 18歲以下患者用藥的安全性尚未確立,應(yīng)禁用。用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變。

5.藥物對老人的影響 老年患者多有腎功能減退,應(yīng)減量給藥。

6.藥物對妊娠的影響 可通過胎盤屏障。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但孕婦用藥的安全性尚未確定。鑒于可引起幼齡動物關(guān)節(jié)病變,孕婦禁用。

7.藥物對哺乳的影響 可分泌入乳汁,哺乳期婦女全身用藥時,應(yīng)暫停哺乳。

8.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在用藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細菌藥敏試驗結(jié)果調(diào)整用藥。

不良反應(yīng)[3]

1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐、消化不良、厭食。治療中如發(fā)現(xiàn)嚴重長期腹瀉,必須咨詢醫(yī)生,因為這可能是嚴重胃腸道疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發(fā)生,應(yīng)立即停藥,給予適當(dāng)治療(如給予萬古霉素)。禁用抑制胃腸道蠕動藥。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。少數(shù)病例可出現(xiàn)外周痛覺異常、顱內(nèi)壓升高、共濟失調(diào)、驚厥、焦慮、意識模糊、抑郁、幻覺、癲癇發(fā)作等。個別病人甚至出現(xiàn)精神反應(yīng)自危行為。一些病人在初次即可出現(xiàn)這些反應(yīng),應(yīng)立即停藥通知醫(yī)生。

3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、蕁麻疹,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。一些病例在初次用藥即可出現(xiàn)喉頭水腫、呼吸困難、過敏性休克,應(yīng)立即給予抗休克治療。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。

4.偶可發(fā)生:

(1)視覺異常、味覺受損、耳鳴、聽力減退。

(2)血尿、間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現(xiàn)。

(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。

(4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。

(5)關(guān)節(jié)疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。

(6)心動過速、面部潮紅、偏頭痛、暈厥。

(7)血液系統(tǒng)影響:貧血、血小板減少、血細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、溶血性貧血、凝血改變。

(8)皮膚點狀出血(瘀點)水皰形成,伴隨出血(血皰)和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)(丘疹)、Stevens-Johnson及Yell綜合癥。

(9)長期和重復(fù)應(yīng)用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。

5.試驗室數(shù)據(jù)異常:少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高,膽汁淤積性黃疸,尤其在肝損害患者,血尿素氮、肌酐或膽紅素增高,個別患者出現(xiàn)高血糖、結(jié)晶尿、血尿現(xiàn)象。

6.環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或損傷機器的反應(yīng)能力,尤其在同時飲酒的病人。

藥理作用[4]

本品為第三代合成的喹諾酮類,具有抗菌譜廣、作用強的特點。對本品高度敏感的細菌有淋球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌等。杜克雷嗜血桿菌對本品也十分敏感。是第一個通過口服治療銅綠假單胞菌感染的廣譜抗菌藥。對沙眼衣原體和解脲支原體作用較弱,對梅毒螺旋體基本無效。片劑空腹口服療效好。

用法用量[4]

口服:一次0.25~0.5g,一日2次,7~10天為一療程,嚴重感染可加倍量,但一日不應(yīng)超過1.5g。

淋病:一次0.5g,一日1次,2周為一療程。

非淋球菌性尿道炎:一次0.25~0.5g,一日2次,7天為一療程。

軟下疳:本品為治療軟下疳的一線藥物,一次0.5g,一日2次。

細菌性腸炎(AIDS患者):一次0.75g,一日3次,癥狀控制后用小劑量維持。靜脈滴注:一次0.1~0.2g,一日2次。

制劑規(guī)格[4]

鹽酸環(huán)丙沙星片:0.25g,0.5g。

鹽酸環(huán)丙沙星膠囊:0.25g,0.5g。

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液:50mL∶0.1g,100mL∶0.2g。

制備[1]

一種乳酸環(huán)丙沙星制備方法,包括以下步驟:

乳酸環(huán)丙沙星的應(yīng)用說明詳述

1)將鹽酸環(huán)丙沙星10g和純化水100g投入燒瓶,升溫至53℃,攪拌溶解;

2)在55℃的條件下,向步驟1)所得溶解液中滴加濃度為7wt%的氨水約0.19g,溶解液中有晶體析出,養(yǎng)晶25min;之后繼續(xù)滴加氨水至溶解液中pH為6.8,對溶解液降溫至30℃后,養(yǎng)晶4h;控制氨水滴加速度,使得氨水滴加30min至溶解液pH值達到要求;

3)濾取步驟2)所得的晶體,并先用50g純化水洗滌3次、再用體積濃度95%乙醇20g洗滌2次,然后將晶體在60℃、真空度為0.095MPa的環(huán)境下進行真空干燥;使環(huán)丙沙星干品干燥失重小于1%。環(huán)丙沙星的質(zhì)量收率82.52%,含量純度99.5%。

4)將環(huán)丙沙星10g、體積濃度為85%乙醇100g投入燒瓶,攪拌,升溫至63℃,滴加乳酸10g至溶清,滴加時間為8min;然后將溶液繼續(xù)升溫至78℃,回流1h;以1℃/min的速率降溫至室溫,再以2℃/min降溫至0℃后,靜置養(yǎng)晶3-4h;

5)濾取步驟4)所得的晶體,并用體積濃度95%乙醇洗滌,然后將晶體在45℃、真空度≥0.08Mpa的環(huán)境下干燥至乳酸環(huán)丙沙星干燥失重≤6.5%,即得所述乳酸環(huán)丙沙星成品,其質(zhì)量收率105%,質(zhì)量純度為99.9%。

主要參考資料

[1] CN201611228234.7一種乳酸環(huán)丙沙星的制備方法

[2] 來源:護士安全用藥手冊

[3] 注射用乳酸環(huán)丙沙星

[4] 來源:最新皮膚科藥物手冊

主站蜘蛛池模板: 推荐|广佛一条龙高端茶到底有多香 | 厦门,泉州自助餐上门|生日自助餐|婚礼自助餐|公司聚会自助餐|户外烧烤|冷餐|茶歇外卖配送-福建非选餐饮公司 | 苏州注册公司-代理工商注册-苏州及财企业服务有限公司 | 收银系统_收银机_pos收款机_门店管理系统-客如云 | 铜排,异型紫棒,紫铜棒,紫铜微孔管,异型黄管,黄铜管,异形紫管,紫铜管,焊接铜管,散热器铜管,电力铜管_河间市通海铜业有限公司 | 晶圆盒垫纸|铝线棒精益管|防静电接地系统工程-上海德拉电子科技有限公司 | 义乌供需网-义乌外发加工来料加工,义乌采购信息供求对接平台(yiwugongxu.com) | 文君阁-提供生活百科,日常生活健康小常识,生活小窍门,百科知识大全 | 首页 - 北京明朝万达科技股份有限公司| 交通标志牌-交通标牌-铝圆牌-铝三角片-铝滑槽-公路警示指示牌-方牌-高速道路反光牌毛坯-交通设施安全警示标识牌-路名指示限速限高牌-厂家加工交通标牌铝板半成品毛坯-上海吕盟铝业有限公司 | 浙江福茂德汽车滤清器有限公司 | 江苏科星新材料有限公司 - 南通科星化工股份有限公司 - 南通星奇新材料有限公司 | 树脂门|卫浴门|医院门|医院专用门|卫生间门—湖南航天康达树脂门 | 首页-南德电气集团-电能质量产品解决方案|能源数字化系统解决方案|新能源检测评估服务|电力/光伏/储能EPC工程总承包 | 绝缘油介电强度测试仪|d33压电测试仪|准静态d33压电测量仪厂家直销-上海蓝巢电气有限公司【官网】 | 智能一体化蒸馏仪_氨氮蒸馏仪_全自动智能蒸馏仪器厂家-那艾 | 天津韬艺科技有限公司,天津网站建设公司,天津网站设计公司,品牌网站策划公司 | 一次性妇科用品_一次性医疗用品_一次性口腔器械盒_天津市双利医疗器械有限责任公司 | 四川川亚电子科技有限公司 | 全网营销_网络推广外包_全网营销代运营公司-湖南微望互动 | 聚达|聚达物联|聚达物联科技|杭州聚达物联科技有限公司|www.judawulian.com|智慧社区|数字驾驶舱|智慧清运|智慧工地|邻家小达 | 美标球阀_美标闸阀-浙江川一阀门有限公司 | 专业的展会信息服务平台 - 展加 专题秀_汇聚网络热门专题_实时报道各类新闻专题资讯 | 济宁卡尔迪机械制造有限公司_铁路换枕机_升降驾驶室_挖机加高底盘_加长臂 | 叶片泵,液压电机,油泵电机,变量叶片泵,油压电机-广东俊泰液压科技有限公司 | 天津代办营业执照_注册公司_代理记账_代办注销_地址变更-谷骐科技 | 上海律师_上海法律咨询_律师在线咨询网站_上海律师事务所-沪律网 | 西安宣传片拍摄,陕西艺景网络科技有限公司资料备份,西安影视公司,视频拍摄制作,抖音视频制作,纪录片拍摄西安短视频摄影团队,西安抖音视频拍摄 | 盐城市城镇化建设投资集团有限公司[盐城国资企业、盐城国资集团、盐城文化旅游、盐城基础设施、盐城土地开发、盐城粮食收储] | 江西富兴节能建材有限公司 | 上海乾乙智能科技有限公司官网 | 企业资质代办-代理全国工商注册公司_公司转让_增值电信业务许可证新办续期-大通天成科技[gw] | 氢能-燃料电池-电堆-中国氢能与燃料电池网企业最佳宣传推广平台 轻质隔墙板厂家-加气隔墙板_grc轻质隔墙板_空心实心复合隔墙板_水泥混凝土轻质隔墙板批发价格 | 聊城钢管厂,无缝钢管厂家-山东旺耀金属制品有限公司 | 健身器材_健身器材厂_健身器材厂家-徐州兰士健身器材有限公司 | 松下PLC经销商-松下传感器-放大器-电磁阀-光电开关-金器[东莞均钛]品牌气动元件及工控产品一站式供应商 | 移动厕所_真空环保厕所_环保厕所_景区生态厕所_雨施捷移动厕所生产厂家 | 文化艺术网-专注文化,服务艺术 温州网络公司_网站建设_网络营销策划_阿里淘宝店铺服务-温州聚欣网络科技有限公司 | 家用油烟净化机_商用餐饮油烟净化器_工业油雾废气处理设备_深圳市宝篮环保 | 拉力机|拉力试验机|拉力测试机厂家-苏州天氏库力精密仪器有限公司 | 深圳家具网-家具展会-家具检测-家具品牌—深圳市家具行业协会官网 |