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98243-83-5 / 精苯霜靈的藥理作用

背景及概述[1]

2013年11月21日,歐盟發布委員會實施條例(EU)NO1175/2013、(EU)NO1176/2013(EU)、NO1177/2013,修改條例(EU)NO540/2011附件,批準將活性物質精苯霜靈、啶磺草胺、螺蟲乙酯作為植物保護產品投放市場,投放的有效期自2014年5月1日到2024年4月30日。法規自公布20日起生效,2014年5月1日正式實施。精苯霜靈(benalaxyl-M)由意大利賽格于2003年報道,主要用于霜霉病、晚疫病及腐霉菌等由卵菌門真菌引起的病害的防控。精苯霜靈,IUPAC化學名稱N-苯基乙酰基-N-2,6-二甲苯基-D-丙氨酸甲酯,CAS號98243–83–5,經驗式C20H23NO3,相對分子質量325.4.

結構[1]

純品含量≥96%,基本理化性質如下,外觀:白色、無味微晶體;熔點:76.0±0.5℃;沸點:分解溫度280–290℃;蒸汽壓:5.95×10-2mPa(25℃);正辛醇水分配系數KowlogP=3.67;亨利常數2.33×10-4Pam3mol-1(20℃);密度1.1731(20±1℃);溶解度:水33.00mg/l(pH7,20℃),丙酮、甲醇、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷和二甲苯中>45%;在正庚烷中18682mg/L(20℃);穩定性:pH為4~7的水溶液穩定,降解半衰期DT5011d(pH9,50℃),301.3d(pH9,25℃),水溶液在自然光下穩定。

精苯霜靈的藥理作用

毒理學[1]

精苯霜靈大鼠急性經口毒性LD50>2000mg/kg.;急性經皮毒性LD50> 2000mg/kg;大鼠急性吸入毒性LC50>4.42mg/L,對大鼠的皮膚和眼睛無刺激性,對豚鼠皮膚沒有致敏性。無致畸性、致癌性和致突變性。在哺乳動物體內代謝迅速,在給藥后兩天迅速在尿液和糞便中排出,在植物體內代謝為糖苷。土壤微生物降解是主要的環境中代謝途徑。土壤中代謝較為緩慢,20℃實驗條件下,好氧土壤中的降解半衰期DT50為36~124天(4種典型土壤)。同時精苯霜靈對鳥類、藻類、溞類、蜜蜂、蚯蚓等環境生物低毒。

藥理作用[1]

精苯霜靈(苯霜靈)主要通過影響內源RNA聚合酶的活性來干擾rRNA的生物合成,此外研究表明精苯霜靈還對病原菌的膜功能具有次要的作用。因此,能夠抑制病原菌游動孢子的萌發,誘導菌絲體中氨基酸的滲漏。藥劑能夠被植物根、莖、葉迅速的吸收,并在植物體內傳導到各個部位,包括生長點。精苯霜靈兼具保護、治療及鏟除作用,保護作用主要通過抑制病原菌孢子的萌發和菌絲體的生長,治療作用主要是抑制菌絲體的生長,鏟除作用主要通過抑制孢子的形成。

精苯霜靈對卵菌門真菌具有高選擇性和高活性,特別是Peronosporaceae(霜霉科)真菌,例如疫霉屬(Phytophthoraspp.)、單軸霉屬(Plasmoparaspp.)、假霜霉屬(Pseudoperonosporaspp.)、指梗霉屬(Sclerosporaspp.)、盤霜霉屬(Bremiaspp.)、腐霉屬(Pythiumspp.)等。可以用于生產防治馬鈴薯、番茄等茄果類作物晚疫病,啤酒花、葡萄、萵苣、洋蔥、大豆、煙草等霜霉病。及疫霉屬真菌引起的草莓疫病、觀賞性植物疫病和腐霉屬引起的草坪根腐病等。除了可以作為葉面處理藥劑外,精苯霜靈還可以與其他的殺真菌劑進行復配開發為拌種劑。

應用[2-3]

為了擴大精苯霜靈的防治譜,可以選擇將精苯霜靈與滅菌丹、代森錳鋅、霜脲氰、百菌清、王銅、咯菌腈等進行復配。69%精苯霜靈是內吸性殺菌劑,具有保護、治療和鏟除的作用,可被植物根、莖、葉迅速吸收,并在植物體內運轉到各個部位。精苯霜靈通過干擾核糖體RNA的合成來抑制真菌蛋白質的合成,從而達到殺死的病菌的目的,其可用于葡萄、煙草、柑橘、大豆、草莓、馬鈴薯等多種植物。精苯霜靈常與其他成分復配使用。

1)代森錳鋅·精苯霜靈對馬鈴薯晚疫病有較好的防效。代森錳鋅·精苯霜靈水分散粒劑1552.5、1725ga.i./hm2處理對馬鈴薯晚疫病的防治效果都在86%以上,顯著高于對照藥劑,增產率分別為13.95%和18.43%。綜合田間藥效試驗結果表明:69%代森錳鋅·精苯霜靈水分散粒劑對馬鈴薯晚疫病具有較好的防治效果和增產效果,可在馬鈴薯生產上進行推廣使用。研究人員表示,生產上應在馬鈴薯植株始見晚疫病病斑時或發病之前開始噴藥,間隔7~10天噴1次,共2~3次,建議用藥量為1552.5~1725ga.i./hm2。

2)含噻唑鋅和精苯霜靈的組合物,所述組合物包含噻唑鋅和精苯霜靈,其中所述噻唑鋅和精苯霜靈的重量比為1∶(0.02-50)。增效效果顯著:噻唑鋅和精苯霜靈在一定的配比范圍內展示出顯著的協同效應,相較于單劑對病害具有明顯提高的防治效果,降低了農藥的使用量和施藥成本;使用成本降低:由于噻唑鋅和精苯霜靈具有顯著的協同增效作用和明顯提高的防病效果,使施藥次數減少,并因此降低使用成本,省時省工,具有明顯的經濟效益和社會效益;抗性的產生延緩:本發明的有效成分噻唑鋅和精苯霜靈具有不同的作用機制和殺菌譜,殺菌效果好,并且顯著降低了單一藥劑的使用劑量,有利于延緩病原菌抗性的產生,并擴大了本發明產品的使用范圍和使用壽命;環境污染減少:由于噻唑鋅和精苯霜靈具有優異的增效效果和防病效果,不僅提高了防治病菌、抗菌或抑菌的效果,也擴大了防治譜,從而可以減少用藥次數,同時使施用劑量顯著降低,因此減少了環境污染并同時增加了對人畜的安全性。

主要參考資料

[1] 歐盟批準精苯霜靈等作為植物保護產品

[2] 代森錳鋅·精苯霜靈對馬鈴薯晚疫病有較好的防效

[3] CN201710347991.4含噻唑鋅和精苯霜靈的組合物及其制劑和應用

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