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甲基多巴化學(xué)名：L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物，為白色結(jié)晶性粉末。易溶于稀鹽酸，微溶于乙醇，不溶于乙醚和氯仿。其是一種降壓藥。
1．甲基多巴為芳香氨酸脫羧酶抑制劑。
2．僅甲基多巴的左旋異構(gòu)體對(duì)人有抗高血壓活性，消旋體(DL-α-甲基多巴)需要2倍劑量方可達(dá)到相同的降壓作用。其抗高血壓作用可能是通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物甲基去甲腎上腺素刺激中樞的抑制性α-腎上腺素受體和作為偽神經(jīng)遞質(zhì)，減少血漿腎素活性，從而降低動(dòng)脈血壓。
3．甲基多巴可以降低組織中5-羥色胺、多巴胺、去甲基腎上腺素、甲基腎上腺素濃度。
4．甲基多巴對(duì)心臟功能沒(méi)有直接影響，通常也不減少腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血流量和濾過(guò)分?jǐn)?shù)。
5．心輸出量在正常心率時(shí)保持不變，部分病人出現(xiàn)心率減慢。
6．治療過(guò)程中血漿腎素活性降低。
7．甲基多巴可降低臥位和立位血壓，很少出現(xiàn)體位性低血壓。罕見(jiàn)日間運(yùn)動(dòng)時(shí)低血壓。
致癌、致突變性、生殖毒性
小鼠和大鼠每日分別服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分別相當(dāng)于30倍和4倍于人用最大劑量)，2年無(wú)致癌作用。Ames試驗(yàn)甲基多巴未增加染色體畸變和中華倉(cāng)鼠卵巢生殖細(xì)胞姐妹染色單體的交換。雄性和雌性大鼠每日給予甲基多巴100mg/kg，未見(jiàn)生殖力受到影響。甲基多巴減少精子數(shù)量、精子活動(dòng)性、晚期精子數(shù)。雄性大鼠每日給以甲基多巴200mg/kg和400 mg/kg(按體表面積計(jì)算，約為人每日最大劑量的0.5倍和1倍)，雄性生殖力指數(shù)下降。小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于人每日劑量的1.4倍、1.1倍和0.2倍)，對(duì)胎兒未見(jiàn)有害影響。
治療高血壓，包括妊娠期和腎病時(shí)的高血壓。
⒈成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天調(diào)整劑量一次，至療效達(dá)到。維持量每天 0.5-2g，分 2-4次服，但不宜超過(guò)每天 3g。
⒉小兒常用量口服，一日按體重 10mg/kg或按體表面積 300mg/平方米，分 2-4次給，以后每 2天調(diào)整劑量一次至達(dá)到療效。一日量不宜超過(guò)65mg/kg或 3g。
1. 直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性、溶血性貧血、肝功能異常可能與服用甲基多巴密切相關(guān)，偶可致死亡。因此，用藥前和用藥過(guò)程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、Coombs試驗(yàn)和肝功能。若發(fā)生溶血性貧血應(yīng)立即停藥，通常貧血很快好轉(zhuǎn)，否則應(yīng)使用皮質(zhì)類固醇激素治療。該類病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性在停用甲基多巴數(shù)周或數(shù)月后可轉(zhuǎn)為正常。
2. 如果直接和間接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)均陽(yáng)性，主側(cè)交叉配血將出現(xiàn)問(wèn)題，應(yīng)請(qǐng)教血液學(xué)或輸血專家解決。
3. 由于甲基多巴主要通過(guò)腎臟排除，腎功能不全者慎用。
4. 須定期檢查肝功能，尤其在用藥的頭2～3個(gè)月內(nèi)。發(fā)現(xiàn)問(wèn)題立即停藥者體溫和肝功能可恢復(fù)。該類病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝臟疾病和肝功能不全的病人。
5. 服用甲基多巴出現(xiàn)水腫或體重增加的病人，可用利尿劑治療。一旦水腫進(jìn)行性加重或有心衰跡象應(yīng)停服本品。
6. 透析過(guò)程中甲基多巴被排出體外，將偶有血壓回升現(xiàn)象。
7. 患有嚴(yán)重雙側(cè)腦血管病者，若服藥過(guò)程中發(fā)生不自主性舞蹈癥，須立即停藥。
8. 甲基多巴可以影響下列試驗(yàn)室的檢查值：磷酸鎢酸鹽法測(cè)尿酸。苦味酸鹽法測(cè)肌酐。比色法測(cè)SGOT。
9. 甲基多巴可使熒光法測(cè)定尿樣本中的兒茶酚胺假性升高，干擾嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷。
10. 嗜鉻細(xì)胞瘤者慎用。